肿瘤增殖显像剂^(18)F-FLT的合成和标记  

Synthesis and Fluoro-Radiolabelling of Proliferation Imaging Agent ^(18)F-FLT

作　　者：陆春雄[1,2] 王正武[1,3] 蒋泉福[2] 吴春英[2] 

机构地区：[1]江南大学化学与材料工程学院,无锡214122 [2]江苏省原子医学研究所,卫生部核医学重点实验室,无锡214063 [3]上海交通大学农业与生物学院食品科学与工程系,上海200240

出　　处：《核化学与放射化学》2009年第1期52-56,共5页Journal of Nuclear and Radiochemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20676051;20573048);江苏省自然科学基金资助项目(BK2008111;BK2008112);江苏省卫生厅资助项目(H200624)

摘　　要：为制备肿瘤增殖显像剂3’-脱氧-3’-氟胸腺嘧啶脱氧核苷(3-’deoxy-3-’fluorothymidine,18F-FLT),合成了标记前体3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5-’O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3-’O-(4-硝基苯磺酰基--β1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(N-BOC-FLT)并进行了标记。标记前体和各步合成中间体均经红外、核磁共振和质谱确证;于120℃进行亲核氟化反应,标记率为(35.2±5.8)%(经校正,n=2),用TLC和HPLC检测其放化纯度(RCP)大于95%,可满足临床研究的要求。Synthesis and fluoro-radiolabeling of proliferation imaging agent 3′-deoxy-3′-1-18 F] fluorothymidine（18F-FLT）were reported. The chemical structure of the labeling precursor N- BOC-FLT and all its intermediates were verified by IR, MS and 1H NMR. Nucleophilic fluorination was proceeded at 120℃. Radiochemical yield is （35.2±5.8）% （n=2, decay corrected） and final radioehemical purity is above 95% determined by TLC and HPLC. Thereby it can be used preelinically.

关 键 词：^18F-标记 ^14F-FLT 合成 

分 类 号：O628[理学—有机化学] R817[理学—化学]