酒石酸托特罗定合成方法的改进  

Improved method for synthesis of tolterodine L-tartrate

作　　者：周淑晶[1] 李锦莲[1] 栾芳[1] 沙靖全[1] 刘素云[2] 

机构地区：[1]佳木斯大学化学与药学院,佳木斯154007 [2]北京迈劲医药科技有限公司,北京102209

出　　处：《中国新药杂志》2009年第8期741-743,共3页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：黑龙江省教育厅科技项目(11521293)

摘　　要：目的:改进酒石酸托特罗定的合成工艺。方法:以对甲酚和肉桂酸为起始原料,经脱水、环合、水解、还原、酯化、胺化及拆分等反应制备标题化合物。结果:目标化合物的总收率为20%,结构经熔点、比旋光度、IR1、H-NMR确证。结论:此方法成本低廉,工艺安全简便,利于工业化生产。Objective ： To study the synthesis of tolteridone hydrobromide. Methods ： Title synthesized from p-cresol and cinammic acid by dehydration, cyclization, hydrolysis, reduction, amidation and resolution. Results：The chemical structure of the product was identified by melting rotation, IR and ^1H-NMR. The yield was 20%. Conclusion ：This synthetic technique is simple and in industrial scale.

关 键 词：托特罗定 合成 工艺改进 

分 类 号：R971[医药卫生—药品]