B环三氟甲基取代的白杨素衍生物合成及其抗癌活性  

Synthesis and Anticancer Activities of B-Ring Trifluoromethylated Chrysin Derivatives

作　　者：许雪梅[1] 赵菲菲[1] 郑兴[1] 刘运美[1] 姚旭[1] 罗星[1] 黄进[1] 郑自通[2] 牛明辉[2] 廖端芳[1] 

机构地区：[1]南华大学药学系,湖南衡阳421001 [2]南华大学药学科研兴趣小组

出　　处：《南华大学学报（医学版）》2009年第2期129-132,共4页Journal of Nanhua University(Medical Edition)

基　　金：湖南省教育厅优秀青年基金(07B065);湖南省大学生研究性学习和创新性试验计划项目(2008-269-132)资助

摘　　要：目的研究B环三氟甲基取代白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成B环三氟甲基取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖的抑制作用。结果合成了3个三氟甲基B环取代白杨素衍生物,其中化合物6对HL-60、HT-29细胞增殖的抑制作用最强。结论化合物6(7-羟基-4'-三氟甲基-黄酮)具有良好的抗癌活性。Objective To study the anticancer activity of B - ring trifluoromethylated chrysin derivatives. Methods B - ring trifluoromethylated chrysin derivatives were prepared and their anticancer activities in vitro were evaluated by the standard MTT method. Results Compound 6 showed the strongest activity against HL -60 and HT -29 cells. Conclusion Compound 6 （ 7 - hydroxyl - 4′- trifluoromethyl - flavone ） possessed the potent anticancer activity.

关 键 词：白杨素 衍生物 三氟甲基 抗癌活性 

分 类 号：R917[医药卫生—药物分析学]