地尔硫卓手性中间体合成进展  

Advance in synthesis of chiral intermediate for diltiazem

作　　者：潘江[1] 许建和[1] 叶勤[1] 

机构地区：[1]华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室,上海200237

出　　处：《生物加工过程》2009年第3期9-15,共7页Chinese Journal of Bioprocess Engineering

基　　金：国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2007AA02Z225)

摘　　要：地尔硫卓是重要的心血管药物,在其分子结构中含有2个手性中心,可产生4个立体异构体,其中只有(2S,3S)-异构体具有药理活性,因此其立体选择性合成具有很大的挑战性。研究人员采用多种方法合成单一构型的地尔硫卓手性中间体,其中包括化学拆分、化学不对称合成以及化学-酶法合成等方法。对地尔硫卓手性中间体的制备方法进行了综述。Diltiazem is an important coronary vasodilating drug and contains two chiral centers while only the （2S, 3S）-isomer has the desired activity. Many methods were investigated for the synthesis of the single enantiomer of the chiral intermediate, including chemical resolution, chemical asymmetric synthesis and chemo-enzymatie synthesis. In this paper, these methods for the preparation of diltiazem intermediate were reviewed.

关 键 词：地尔硫卓 手性中间体 拆分 不对称合成 化学-酶法合成 

分 类 号：TQ03[化学工程] Q556[生物学—生物化学]