手性中间体

作品数:95被引量:136H指数:5
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钌催化烯胺酯的不对称氢化合成西格列汀手性中间体
《有机化学》2024年第12期3720-3726,共7页吕逸文 廖海华 汤文军 
国家重点研发计划(Nos.2022YFA1503702,2021YFF0701601);国家自然科学基金(No.82188101)资助项目。
发展了烯胺酯的高对映选择性钌催化不对称氢化合成西格列汀手性中间体.通过对钌催化剂前体、手性配体、酸和铵盐添加剂、温度、压力和溶剂等全面考察,β-2,4,5-三氟苯基β-烯胺酯在双二氢苯并氧磷杂环戊烷(BIBOP)-钌催化剂作用下,以对...
关键词: 烯胺酯 不对称氢化 西格列汀 
贝托司汀手性中间体(S)-CPMA整细胞催化合成工艺研究
《三峡大学学报(自然科学版)》2024年第5期105-112,共8页古永红 王德林 饶振辉 龚大春 肖玲玲 
国家自然科学基金面上项目(21776162)。
针对不同条件对贝托司汀手性中间体(S)-CPMA的整细胞催化合成影响,进行单因素实验和正交设计优化研究.首先从耐热克鲁维酵母突变株SXBP-02预处理方式、不同催化反应介质、pH、底物质量浓度、温度、时间、催化剂用量、补料次数等8个方面...
关键词:整细胞催化 (S)-CPMA 工艺 优化 
手性中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯制备工艺改进
《广东化工》2024年第16期39-41,共3页徐斌 柴多武 洪治 
开发了一种绿色环保的阿托伐他汀手性中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备工艺。该工艺采用双固定化酶法合成,以4-氯乙酰乙酯为起始原料,先用ADH酶还原生成(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯,然后在脱卤酶的催化下与氰化钠反应制得(R)-4-...
关键词:阿托伐他汀 手性中间体 (R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯 双固定化酶法合成 脱卤酶 
克唑替尼的合成工艺研究进展
《云南化工》2024年第4期1-7,共7页杨贵严 沈原源 张莹 施怡 何泉莹 林睿 王连霞 滕明瑜 
主要介绍了国内外克唑替尼(Crizotinib)及其关键手性中间体(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的相关合成工艺路线,对其进行分析后指出了存在的问题及优点,最终总结出了较好的合成工艺路线,为相关研究人员快速了解克唑替尼其关键手性中间体...
关键词:克唑替尼 关键手性中间体 非小细胞肺癌 化学合成 
奈玛特韦手性中间体的合成工艺改进被引量:1
《中国医药工业杂志》2023年第8期1187-1192,共6页董明明 汤佳伟 陈少欣 张福利 王建博 余俊 
科技部国家重点研发计划“绿色生物制造”项目(2021YFC2102100)。
文章对合成奈玛特韦的手性中间体(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(1)盐酸盐的合成工艺进行了改进。以6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(2)为起始原料,与脲发生氨化反应生成6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1...
关键词:奈玛特韦 中间体 单胺氧化酶 工艺改进 
R-2,3-二氯-1-丙醇的不对称合成研究
《宁夏师范学院学报》2022年第10期36-42,共7页王亚丽 贾旭旭 
宁夏自然科学基金资助项目(2022AAC03325).
氯过氧化物酶对有机底物具有手性识别的功能,以氯过氧化物酶催化,过氧化氢氧化甘油合成R-2,3-二氯-1-丙醇,并引入季铵盐为添加剂提高了目标产物的产率及对映选择性.实验结果表明反应过程中引入添加剂不仅使氯过氧化物酶的活性增加,而且...
关键词:R-2 3-二氯-1-丙醇 氯过氧化物酶 手性中间体 
替格瑞洛关键手性中间体的合成
《中文科技期刊数据库(全文版)医药卫生》2022年第8期232-236,共5页刘芸 徐神鹏 林钦喆 李军 
浙江省大学生科技创新活动计划(新苗人才计划)NO.2021R424007。
替格瑞洛是FDA批准上市的P2Y12受体拮抗剂,是一种新型、选择性的小分子抗凝血药物,能有效改善急性冠脉综合征(ACS)患者的症状。据世界卫生组织统计,冠心病是世界上导致人类死亡的第一大疾病,其中急性冠脉综合征(ACS)是冠心病的急危重症...
关键词:急性冠脉综合征(ACS) 替格瑞洛中间体 合成 
西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的动力学拆分新方法被引量:1
《合成化学》2022年第4期315-319,共5页汤朝哲 田芳 王立新 
研究了西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的手性拆分方法,分别研究了热力学拆分和动力学拆分对于不同构型的产物的区分。热力学拆分和动力学拆分均以较高的收率,得到99%对映选择性的产物。并对拆分剂,溶剂,温度,...
关键词:西他沙星 手性胺 动力学拆分 热力学拆分 重结晶 
阿托伐他汀手性中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯制备工艺的研究被引量:1
《辽宁化工》2022年第2期174-177,181,共5页周怡 孔祥儒 胡成楠 
提出了一种绿色环保的阿托伐他汀手性中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备工艺。该工艺采用化学-酶法合成,以(S)-环氧氯丙烷为起始原料,先与液体氢氰酸在碱催化作用下发生亲核加成反应得到(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁腈;再用(S)-(-)-4...
关键词:阿托伐他汀 手性中间体 (R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯 化学-酶法合成 
度洛西汀手性中间体的生物合成
《中国医药工业杂志》2021年第11期1476-1479,1486,共5页陈宇涵 鄢定玉 阳小姣 钟国寿 
本研究报道了2种运用重组工程菌,以3-二甲胺基-1-(噻吩-2-基)-1-丙酮(2)为底物,建立生物合成重度抑郁治疗药度洛西汀的重要手性中间体(S)-3-二甲胺基-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇(1)的高效、低成本、绿色新方法。优化后4 h底物转化率达到99%以...
关键词:生物合成 (S)-3-二甲胺基-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇 度洛西汀 中间体 不对称合成 辅酶循环 
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