一种具有抗肿瘤活性胆酸衍生物的合成新方法  

A Facile Synthesis of a Cholic Acid Derivative with Anticancer Activity

作　　者：崔建国[1] 黄立梁[1] 黄燕敏[1] 范建春[1] 

机构地区：[1]广西师范学院化学与生命科学学院,南宁530001

出　　处：《有机化学》2009年第6期971-974,共4页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(No.20562001);广西科学基金(No.桂科基0679017)资助项目

摘　　要：以胆酸为原料,使之与甲醇反应,得到胆酸甲酯(2).2采用PCC(氯铬酸吡啶)氧化得到脱氢胆酸甲酯(3),3在CoCl2存在的条件下通过NaBH4的化学选择性还原得到7α-羟基-3,12-二氧代胆酸甲酯(4).对4的抗肿瘤活性试验表明该化合物对Sk-Hep-1(肝癌)和H-292(肺癌)细胞株具有中等程度的细胞毒性.Cholic acid （1） was transformed into methyl cholic acid （2） by esterification with methanol. Then, 2 was oxidized with pyridinium chlorochromate （PCC） to form methyl dehydrocholic acid （3）. Selective reduction of 3 by NaBH4 in the presence of CoCl2 gave methyl 7α-hydroxy-3,12-dioxocholan-24-oic acid （4）. The structure of 4 was elucidated by IR, NMR and MS techniques. The cytotoxicity of 4 against some tumor cells was investigated, showing that 4 has antiproliferative activity toward sk-Hep-1 （human liver carcinoma cell line） and H-292 （human lung carcinoma cell line）.

关 键 词：甾体 胆酸 7α-羟基-3  12-二氧代胆甾-24-酸甲酯 细胞毒性 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]