异环磷酰胺的合成  

Synthesis of Ifosfamide

作　　者：路海滨[1] 米浩宇[1] 祁昕欣[2] 张群利[1] 王恩思[1,2] 

机构地区：[1]吉林大学生命科学学院 [2]吉林大学药学院,吉林长春130021

出　　处：《中国医药工业杂志》2009年第7期483-485,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：3-氨基丙醇与三氯氧磷环合制得2-氯四氢-2H-1,3,2-氧氮磷杂环己烯-2-氧化物,然后与2-氯乙胺盐酸盐进行烷基化反应,继而经氯乙酰氯酰化得3-(2-氯乙酰基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮磷杂环己烯-2-氧化物,最后经硼氢化钠/浓硫酸还原得到抗肿瘤药异环磷酰胺,总收率为30%(以3-氨基丙醇计)。Ifosfamide was synthesized from 3-aminopropanol by cyclization to give 2-chlorotetrahydro-2H- 1,3,2-oxazaphosphorine-2-oxide, which was alkylated with 2-chloroethylamine hydrochloride, acylated with chloroacetyl chloride, and then reduced by NaBH4/H2SO4 in 30 % overall yield.

关 键 词：异环磷酰胺 抗肿瘤药 合成 

分 类 号：R979.11[医药卫生—药品]