叶酸聚合物胶束给药系统制备及其评价  

Preparation and Evaluation of Folate-conjugated Polymer Micelles

作　　者：韩雪[1] 刘婧[1] 刘敏[1] 潘俊[1] 陆伟跃[1] 

机构地区：[1]复旦大学药学院药剂学教研室,上海201203

出　　处：《中国医药工业杂志》2009年第8期584-587,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：中国高技术研究发展计划(863计划)(编号2006AA03Z325);上海市重点科技攻关项目(编号074319117)

摘　　要：将叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG-DSPE)与甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)的混合物(摩尔比1∶100)作为载体材料,采用成膜水化法,分别制成载疏水性抗肿瘤药物9-硝基喜树碱及紫杉醇的聚合物胶束。体外抗HeLa和SGC7901肿瘤细胞活性的试验表明,叶酸修饰的聚合物胶束能提高难溶性抗肿瘤药物体外抗肿瘤细胞活性。Folate-conjugated polymer micelles loaded with 9-nitro-camptothecin and paclitaxel respectively were prepared by film-forming and hydration method with the mixtrure of folate-poly （ethylene glycol） -distearoylphosphatidylethanolamine （FA-PEG-DSPE） and methoxy-poly （ethylene glycol）- distearoylphosphatidylethanolamine （MPEG-DSPE） （molar ratio=1： 100） as the carrier. The results of in vitro cytotoxicity test showed that the anti-tumor activity of poorly water-soluble anticancer agents could be significantly enhanced by folate-conjugated polymer micelles.

关 键 词：叶酸偶联聚合物胶束 9-硝基喜树碱 紫杉醇 抗肿瘤细胞活性 

分 类 号：R944.9[医药卫生—药剂学]