Cu(Ⅰ)催化的分子内氨基化反应合成吲哚并[1,2-b]吲哒唑类化合物  

Synthesis of indolo[1,2-b] indazole derivatives via copper(Ⅰ)-catalyzed intramolecular amination reaction

作　　者：池建文[1] 杭臣臣[1] 朱永明[1] 

机构地区：[1]苏州大学药学院,江苏苏州215123

出　　处：《苏州大学学报（自然科学版）》2009年第4期84-87,共4页Journal of Soochow University(Natural Science Edition)

基　　金：江苏省自然科学基金资助项目(BK2006048)

摘　　要：以取代的邻溴苯乙酮和取代苯肼为原料,用费舍尔吲哚合成法合成吲哚化合物,经过一系列转化得到中间体乙酰胺基取代的吲哚啉化合物,再经Cu(I)催化下的分子内氨基化反应得到吲哚并[1,2-b]吲哒唑结构的中间体,水解、空气中氧化后,最终得到具有潜在药理活性的吲哚并[1,2-b]吲哒唑类目标物.2＇-Bromoacetophenone reacted with phenylhydrazine by the Fischer indole synthesis to give 2-（2-bromophenyl）indole, which followed undergo a four-step reaction to afford intermediate 1- aeetylamino-2-（bromophenyl） indoline. The latter was cyclized via a copper（I）-catalyzed intramolecular amination reaction to obtain product 6-acetyl-10b, 11-dihydro-6H-indolo [ 1,2-b ] indazole. Hydrolysis and subsequent air oxidation allowed the formation of title compound in good yield.

关 键 词：吲哚并[1 2-b]吲哒唑 Cu(I)催化 分子内氨基化 抗肿瘤活性 

分 类 号：O643.32[理学—物理化学]