Convenient synthesis of urea-linked hydroxyl-alkylamine derivatives of aminoglycosides  

脲连接的氨基糖苷羟胺衍生物的合成(英文)

作　　者：潘攀[1,2] 陈桂辉[1,2] 孟祥豹 陈颖[1,2] 李中军 李树春[1,2] 

机构地区：[1]北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 [2]药学院化学生物学系,北京100191

出　　处：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2009年第4期302-312,共11页中国药学（英文版）

基　　金：National Basic Research Program(973 Program Grant No.2004CB518904)

摘　　要：A series of urea-linked hydroxyl-alkylamine derivatives of aminoglycosides have been obtained by modification of neamine （1）, kanamycin （2） and ribostamycin （3） at 1, 6＇ and 3 N-sites, respectively, through selective cyclization and nucleophilic ring-opening of cyclic carbamates. All the products showed no noticeable activity in the antibiotic test in vitro. The result suggests that the urea-linked hydroxyl-alkylamine derivatives of aminoglycosides may not be suitable structures for the enhancement of antibiotic activity.通过将新霉胺、卡那霉素A、核糖霉素氨基选择性环氨基甲酸酯保护、羟基胺亲核开环,合成了一系列脲连接的新霉胺、卡那霉素A、核糖霉素羟基胺衍生物,并对它们的抗菌活性进行了体外活性筛选,结果表明衍生物没有明显的抗菌活性,因此脲连接的氨基糖苷-羟基胺结构不能增加氨基糖苷的抗菌活性。

关 键 词：AMINOGLYCOSIDE Hydroxyl-alkylamine derivative Synthesis Antibiotic activity 

分 类 号：R91[医药卫生—药学]