Study on the iodination of uracil derivatives  

尿嘧啶类化合物碘代方法的研究(英文)

作　　者：李立[1] 覃华[2] 张亮[1] 王孝伟[1] 刘俊义[2,1] 

机构地区：[1]北京大学医学部药学院化学生物学系,北京100191 [2]北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100191

出　　处：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2010年第2期146-150,共5页中国药学（英文版）

基　　金：National Natural Science Foundation of China (Grant No.20172007;20672008).

摘　　要：5-Iodouracil derivatives have interesting biological activities and can serve as important substrates for the metal-catalyzed cross-coupling reactions to introduce alkyl, alkenyl, and alkynyl groups to the C-5 position of uracil derivatives. In order to find a good method to iodinate directly the C-5 of uracil derivatives, we investigated three methods, which included iodine/lead （IV） dioxide, iodine/ammonium hexanitratocerate （CAN） and iodine chloride, and examined their reactivity to different types of uracil and thiouracil derivatives.5-碘尿嘧啶类化合物具有很好的生物学活性,并且是重要医药中间体,方便在5位引入多种基团。为了寻找一个简便有效的嘧啶环5位的碘代方法,我们尝试了碘/二氧化铅,碘/硝酸铈胺和—氯化碘三种方法来进行实验,并对其结果进行了比较,为不同取代类型的尿嘧啶和2-硫尿嘧啶衍生物的碘代方法提供了很好的选择依据。

关 键 词：IODINATION Lead （IV） dioxide Ammonium hexanitratocerate Iodine chloride URACIL 2-Thiouracil 

分 类 号：TQ254.1[化学工程—有机化工]