新型抗有丝分裂剂Combretastatin A-4的合成  

Synthesis of the novel antimitotic agent Combretastatin A-4

作　　者：刘宗英[1,2] 博伊金.W.大卫 李卓荣[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院医药生物技术研究所,北京100050 [2]佐治亚州立大学化学系,亚特兰大佐治亚303033083

出　　处：《中国新药杂志》2010年第10期882-884,共3页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家自然科学基金(30901840)

摘　　要：目的:合成新型抗有丝分裂剂Combretastatin A-4。方法:以3,4,5-三甲氧基苄醇为起始原料,经溴代、成膦盐、与硅醚保护的异香草醛进行Wittig反应、脱硅醚保护等反应合成目标化合物。结果:合成化合物经核磁共振氢谱和碳谱确证结构。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,适合工业化生产。Objective：To synthesize Combretastatin A-4（CA-4）,a novel antimitotic agent.Methods： CA-4 was prepared via bromination,phosphinium salt formation,and Wittig reaction with silyl ether of isovanillin and desilylation.Results： The structure of CA-4 was confirmed by 1H NMR and 13C NMR analyses.Conclusion： The process for synthesizing CA-4 has advantages of mild reactive conditions and cheaper starting reagents,which is suitable for industrial production.

关 键 词：COMBRETASTATIN A-4 抗有丝分裂剂 药物合成 

分 类 号：R979.7[医药卫生—药品]