土木香根中3种倍半萜内酯化合物抑制人肺肿瘤细胞增殖活性及其构效关系的研究  

IN VITRO ANTI-HUMAN LUNG TUMOR ACTIVITY STUDIES OF THREE SESQUITERPENOIDS FROM INULA HELENIUM

作　　者：李勇[1,2] 丛斌[1] 赵陆 董玫[1] 夏志华[4] 史清文[5] 

机构地区：[1]河北医科大学基础医学院法医学系河北省法医学重点实验室 [2]河北医科大学第四医院胸外五科 [3]北京军区66010部队卫生队 [4]石药集团维生药业有限公司质量部 [5]河北医科大学药学院天然药物研究与开发研究室

出　　处：《河北医科大学学报》2010年第6期621-624,共4页Journal of Hebei Medical University

基　　金：河北省自然科学基金(08B032);河北省留学回国人员科技活动项目(2006-02);河北省卫生厅医学科学研究重点课题计划(20090151)

摘　　要：目的通过检测土木香根中提取的3种倍半萜内酯化合物Eupatolide(化合物1)、1,5-Diacetoxy-3,4-epoxy-9(10)-germacrane-12,8α-olide(化合物2)和1,5-Diacetoxy1-11,13-dihydrogen-3,9-germacradien-12,8α-olide(化合物3)抑制人肺肿瘤细胞增殖活性的影响,探讨这3种倍半萜化合物的体外抑制人肺肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法应用噻唑蓝法测定3种倍半萜内酯化合物对体外培养人肺肿瘤细胞增殖的影响。结果化合物1(泽兰内酯)对人非小细胞肺肿瘤细胞(A549和QG-56)的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞(PC-6和QG-90)的增殖抑制作用与顺铂相同;化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论推测A-环上的6位游离羟基是该类倍半萜内酯的体外抑制肿瘤细胞增殖作用所必需的活性基团。Objective To study the anti - human lung tumor effect of three sesquiterpene lactones Eupatolide （ 1 ）, 1,5 - Diacetoxy - 3, 4 - epoxy - 9 （10） - germacrane - 12,8 - olide （2） andl ,5 - Diaeetoxyl - 11,13 - dihydrogen - 3,9 - germacradien - 12,8 - olide （ 3 ） isolated from the roots of Inula helenium. Methods Using MTT assay to evaluate the antitumor activities of three sesquiterpene lactones on human lung tumor cell lines of A549, QG -56, PC -6 and QG -90, and to explore the relationship between structure and activities. Results The inhibitory effect of Eupatolide on non - small cell lung tumor cell lines （ A 5 4 9 and QG - 5 6 ） was stronger than that of eisplatin , while the effect on small cell lung tumor cell lines （PG -6 and QG -90 ） was the same as cisplatin. Compound 2 and compound 3 eshibited no inhibitory activity on the proliferation of any human lung tumor cell line. Conclusion Speculate that 6 -hydroxy group in ring A is essential for the anti -growth activity in sesquiterpenoid.

关 键 词：土木香 倍半萜类 细胞系 肿瘤 

分 类 号：R73-34[医药卫生—肿瘤] R734.2[医药卫生—临床医学]