芳酰胺及肉桂酰胺类衍生物的合成及扩血管活性  

SYNTHESIS AND VASODILATING ACTIVITY OF BENZAMIDE AND CINNAMIDE DERIVATIVES

作　　者：付焕建 林紫云[1,2,3] 朱莉亚[1,2,3] 曾宪玉 

机构地区：[1]河南开封医学专科学校 [2]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 [3]北京化工大学高分子材料学院

出　　处：《药学学报》1999年第2期109-113,共5页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：目的：寻找新型的抗高血压药物。方法：用混合酸酐法合成。结果：合成了２０个芳酰胺类（Ｉ）和肉桂酰胺类（ＩＩ）衍生物。结论：药理筛选表明，部分化合物对去甲肾上腺素（１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）引起的大鼠主动脉条收缩有较好的抑制作用，其中化合物Ｉ５的钾离子开放活性与尼可地尔（ｎｉｃｏｒａｎｄｉｌ）相当，化合物ＩＩ８显示有钙离子通道拮抗活性。AIM: To search for compounds having strong vasodilating effect. METHODS: The mixed anhydride method was used. RESULTS: Twenty benzamides(I 1～12 ) and cinnamides(II 1～8 ) were designed and synthesized. CONCLUSION: All synthesized amides were submitted to pharmacological screening and 0 1 μmol·L -1 (10 -7 mol·L -1 ) noradrenaline induced contraction of rat aortic strip was taken as criterion. Compound I 5 was shown to be a potent potassium channel activator. Compound II 8 exhibited calcium antagonistic activity and showed potent vasodilating activity.

关 键 词：芳酰胺 肉桂酰胺 扩血管活性 衍生物 

分 类 号：R972.4[医药卫生—药品]