林紫云

作品数：32被引量：56H指数：4
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
发文主题：药物组合物相关疾病硫代立体异构体类化合物更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程更多>>
发文期刊：《有机化学》《Chinese Journal of Structural Chemistry》《药学学报》《中国药物化学杂志》更多>>
所获基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
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3-炔基咪唑并[1,2-b]哒嗪的简便合成被引量：3
《合成化学》2016年第7期643-646,共4页唐武 王鹏旭 金波 林紫云 李刚 马辰 黄海洪 
中央公益性科研院所基本科研业务费(2016CX04)
以咪唑并[1,2-b]哒嗪为原料,与N-碘代丁二酰亚胺在三氟乙酸/二氯甲烷中于室温进行碘代反应制得3-碘咪唑并[1,2-b]哒嗪（3）;3与三甲基硅基乙炔在Pd（OAc）_2催化下经Sonogashira偶联反应制得3-三甲基硅基乙炔基咪唑并[1,2-b]哒嗪（4）;...
关键词：3-炔基咪唑并[1 2-b]哒嗪 碘代反应 Sonogashira偶联 药物合成 
硫代吗啉类似物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐的简便合成
《中国药物化学杂志》2016年第4期338-341,共4页董玮 张慧莹 张东峰 林紫云 黄海洪 
国家自然科学基金项目(81502917);中央公益性科研院所基本科研业务费资助项目(2014CX15)
以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐。其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证,总收率可达48%(以苄胺计)。该合成路线具...
关键词：苄胺 3-溴丙醇 合环 1 5-硫氮杂辛烷 
一种简便合成桥环硫代吗啉化合物(1R,5S)-3-硫代-8-氮代双环[3.2.1]辛烷的方法(英文)
《中国药物化学杂志》2015年第5期373-377,共5页张东峰 陈锁刚 凡丽林 林紫云 黄海洪 
Fundamental Scientific Research Fund of Institute of Materia Medica(2014CX15)
目的设计一条简便的桥环硫代吗啉化合物(1R,5S)-3-硫代-8-氮代双环[3.2.1]辛烷的合成方法。方法以内消旋的2,5-二溴己二酸二乙酯和苄胺为起始原料,一步构建在2,5位具有顺式二羧酸酯取代的四氢吡咯关键中间体,再经过还原、合环等多步反...
关键词：桥环硫代吗啉 苄胺 四氢吡咯 合环反应 合成 
新型苯并咪唑衍生物的设计、合成和抗结核活性研究(英文)被引量：1
《药学学报》2014年第5期644-651,共8页张慧莹 王彬 盛莉 李聃 张东峰 林紫云 陆宇 李燕 黄海洪 
脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成。AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题。本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设...
关键词：抗结核活性 AU1235 MmpL3 苯并咪唑衍生物 
吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：1
《中国药物化学杂志》2013年第4期253-261,共9页邵现奇 唐克 李鹏 李燕 林紫云 尹大力 陈晓光 黄海洪 
目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价...
关键词：索拉非尼 吲哚脲类化合物 合成 抗肿瘤活性 
7-硝基-8-羟基喹啉的合成被引量：3
《合成化学》2011年第5期656-658,共3页李鹏 王帆 林紫云 马辰 黄海洪 
以8-羟基喹啉为原料,经硝化和脱磺酸基保护两步反应合成了7-硝基-8-羟基喹啉,总收率69%,纯度高于99%。其结构经1HNMR,13C NMR和HR-MS确证。
关键词：7-硝基-8-羟基喹啉 8-羟基喹啉 硝化 脱磺酸基 合成 
甘氨酰胺类DPP-IV抑制剂的设计、合成及体外活性研究
《药学学报》2010年第11期1379-1384,共6页韩蓓 环奕 林紫云 李鹏 申竹芳 尹大力 黄海洪 
中国医学科学院;北京协和医学院药物研究所基本科研业务费(李鹏504-基本10DPP-Ⅳ抑制剂)
以P32/98和化合物A为先导化合物,对其进行结构改造。在羧基端引入含氮杂环形成酰胺,在羰基α-位引入不同取代基,设计合成了19个以甘氨酰胺为基本骨架的二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)抑制剂。利用1H NMR和HRMS确证了它...
关键词：二肽基肽酶IV抑制剂 合成 甘氨酰胺 构效关系 
(S)-4-羟基吡咯烷-2-酮的简便合成
《合成化学》2010年第3期375-377,共3页刘洋 张锋 林紫云 黄海洪 
(S)-3-羟基-γ-丁内酯开环制得手性3,4-二羟基丁酸甲酯(2);对2的伯羟基进行对甲苯磺酰化、仲羟基进行苄基保护得4-对甲苯磺酰氧基-3-苄氧基丁酸甲酯(5);5在氨甲醇作用下合环、脱苄基保护合成了(S)-4-羟基吡咯烷-2-酮,总收率26%,其结构经...
关键词：(S)-4-羟基吡咯烷-2-酮 对甲苯磺酰化 合环 脱苄基保护 合成 
(R)-(+)-5-甲基-5-{4-[2-(2-(5-氯吲唑基))乙氧基]苄基}-2,4-噁唑烷二酮的合成及其绝对构型的确定被引量：2
《有机化学》2009年第8期1254-1258,共5页李雅潇 马慧勇 林紫云 王经斌 杨世颖 张艳红 吕扬 黄海洪 
国家自然科学基金(No.30371672);北京市自然科学基金(No.7042042)资助项目
以(S)-(-)-1-苯乙胺为拆分剂对外消旋的α-羟基酸进行拆分,得到手性α-羟基酯4,再与尿素合环、脱甲基保护,得到关键的手性中间体(R)-(+)-5-甲基-5-(4-羟基苄基)-2,4-噁唑烷二酮(6).将化合物6与甲磺酸酯(8)缩合即得具有全新化学结构的标...
关键词：2 4-噁唑烷二酮 化学拆分 单晶X射线衍射 绝对构型 
(S)-(-)-5-对苄氧基苄基-2,4-噁唑烷二酮的合成
《合成化学》2009年第3期320-323,共4页王经斌 马慧勇 李雅潇 林紫云 张艳红 黄海洪 
国家自然科学基金资助项目(30371672);北京市自然科学基金资助项目(7042042)
L-酪氨酸经O-苄基化和重氮化反应得到关键中间体——手性3-(对苄氧基苯基)-α-羟基丙酸(4);4经酯化、氨化和环化反应合成了(S)-(-)-5-对苄氧基苄基-2,4-噁唑烷二酮,总收率10%,95.4%e.e.,其结构经1H NMR和HR-MS表征。
关键词：噁唑烷二酮 Α-羟基酸 手性 合成 
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