硫代吗啉类似物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐的简便合成  

Facile synthesis of 1,5-thiazocane hydrochloride of thiomorpholine analogue

作　　者：董玮[1] 张慧莹[1] 张东峰[1] 林紫云[1] 黄海洪[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化北京市重点实验室,北京100050

出　　处：《中国药物化学杂志》2016年第4期338-341,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目(81502917);中央公益性科研院所基本科研业务费资助项目(2014CX15)

摘　　要：以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐。其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证,总收率可达48%(以苄胺计)。该合成路线具有原料易得、操作简单、条件温和、收率高等优点。The key intermediate N,N-bis（3-hydroxypropyl） benzylamine was synthesized from benzylamine and 3-bromopropan-1-ol in DM F using K2CO3 as the base.Then N,N-bis（3-hydroxypropyl） benzylamine was conveniently brominated,followed by cyclization and debenzylation to furnish the title compound 1,5-thiazocane hydrochloride with its structure characterized by1H-NM R,13C-NM R and HRM S.The total yield was 48%.This protocol displayed the advantages of simple operation,mild reaction condition,high yield and lower cost on starting materials and reagents.

关 键 词：苄胺 3-溴丙醇 合环 1 5-硫氮杂辛烷 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]