黄海洪

作品数：27被引量：56H指数：4
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
发文主题：药物组合物感染性疾病结核分枝杆菌化合物硫代更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
发文期刊：《有机化学》《Chinese Journal of Structural Chemistry》《合成化学》《中国医药工业杂志》更多>>
所获基金：国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项北京市自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
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W1302对大鼠急性缺血性脑卒中模型脑保护作用研究
《药学学报》2024年第9期2539-2544,共6页徐少锋 李江 蔡杰 冯楠 张咪 王玲 王伟平 黄海洪 王琰 王晓良 
新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室(BZ0150)。
硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐(W1302)是含硝基的氯美噻唑衍生物,它是一种既有一氧化碳(carbon monoxide, NO)供体又具有弱γ-氨基丁酸A型(γ-aminobutyric acid type A, GABA_(A))受体的变构调节激动作用的新型脑保护剂。当前研...
关键词：脑卒中 硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐 一氧化氮供体 GABA_(A)受体激动剂 神经炎症 
吡咯-2-甲胺类化合物的简便合成
《合成化学》2021年第12期1090-1094,共5页宋治耘 闫红 黄海洪 张东峰 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-1-013)。
以廉价易得的2-醛基吡咯和各种胺为原料,经还原胺化反应得到了吡咯-2-甲胺类化合物,收率在89%~98%,所有化合物结构均经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。该合成方法反应条件温和,操作简单,收率较高。
关键词：2-醛基吡咯 合成 还原胺化 吡咯-2-甲胺 
气相色谱火焰光度法检测TBI-166中硫酸二甲酯和硫酸二乙酯残留量被引量：9
《药物分析杂志》2016年第10期1847-1851,共5页李一婧 张婷婷 李彤 金波 黄海洪 马辰 
"重大新药创制"科技重大专项(2015ZX09102007-002);中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费(2016ZX350020)
目的:建立创新药物E-10-(4-三氟甲氧基苯基)-2,10-二氢-3-(2-甲氧基-3-吡啶)氨基-2-(反-4-甲氧基环己基)亚胺吩嗪(TBI-166)中硫酸二甲酯和硫酸二乙酯残留量的气相色谱检测方法。方法:采用DB-WAX毛细管色谱柱,柱温为程序升温(起始温度90...
关键词：抗结核化合物 TBI-166 氯法齐明 硫酸二甲酯 硫酸二乙酯 溶剂残留检测 气相色谱火焰光度法 
3-炔基咪唑并[1,2-b]哒嗪的简便合成被引量：3
《合成化学》2016年第7期643-646,共4页唐武 王鹏旭 金波 林紫云 李刚 马辰 黄海洪 
中央公益性科研院所基本科研业务费(2016CX04)
以咪唑并[1,2-b]哒嗪为原料,与N-碘代丁二酰亚胺在三氟乙酸/二氯甲烷中于室温进行碘代反应制得3-碘咪唑并[1,2-b]哒嗪（3）;3与三甲基硅基乙炔在Pd（OAc）_2催化下经Sonogashira偶联反应制得3-三甲基硅基乙炔基咪唑并[1,2-b]哒嗪（4）;...
关键词：3-炔基咪唑并[1 2-b]哒嗪 碘代反应 Sonogashira偶联 药物合成 
硫代吗啉类似物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐的简便合成
《中国药物化学杂志》2016年第4期338-341,共4页董玮 张慧莹 张东峰 林紫云 黄海洪 
国家自然科学基金项目(81502917);中央公益性科研院所基本科研业务费资助项目(2014CX15)
以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐。其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证,总收率可达48%(以苄胺计)。该合成路线具...
关键词：苄胺 3-溴丙醇 合环 1 5-硫氮杂辛烷 
1,4-硫氮杂庚烷盐酸盐的简便合成被引量：2
《合成化学》2015年第9期877-879,共3页刘骁 吴永奇 董玮 张东峰 程卯生 黄海洪 
中央公益性科研院所基本科研业务费(2014CX15)
以巯基乙酸甲酯和3-溴丙胺氢溴酸盐为原料,碳酸钾为碱,在无水乙醇中回流反应制得中间体1,4-硫氮杂庚烷-3-酮(3);3经硼氢化钠还原反应合成了1,4-硫氮杂庚烷盐酸盐,总收率58%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS确证。
关键词：1 4-硫氮杂庚烷-3-酮 中间体 简便合成 
一种简便合成桥环硫代吗啉化合物(1R,5S)-3-硫代-8-氮代双环[3.2.1]辛烷的方法(英文)
《中国药物化学杂志》2015年第5期373-377,共5页张东峰 陈锁刚 凡丽林 林紫云 黄海洪 
Fundamental Scientific Research Fund of Institute of Materia Medica(2014CX15)
目的设计一条简便的桥环硫代吗啉化合物(1R,5S)-3-硫代-8-氮代双环[3.2.1]辛烷的合成方法。方法以内消旋的2,5-二溴己二酸二乙酯和苄胺为起始原料,一步构建在2,5位具有顺式二羧酸酯取代的四氢吡咯关键中间体,再经过还原、合环等多步反...
关键词：桥环硫代吗啉 苄胺 四氢吡咯 合环反应 合成 
新型苯并咪唑衍生物的设计、合成和抗结核活性研究(英文)被引量：1
《药学学报》2014年第5期644-651,共8页张慧莹 王彬 盛莉 李聃 张东峰 林紫云 陆宇 李燕 黄海洪 
脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成。AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题。本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设...
关键词：抗结核活性 AU1235 MmpL3 苯并咪唑衍生物 
吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：1
《中国药物化学杂志》2013年第4期253-261,共9页邵现奇 唐克 李鹏 李燕 林紫云 尹大力 陈晓光 黄海洪 
目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价...
关键词：索拉非尼 吲哚脲类化合物 合成 抗肿瘤活性 
7-硝基-8-羟基喹啉的合成被引量：3
《合成化学》2011年第5期656-658,共3页李鹏 王帆 林紫云 马辰 黄海洪 
以8-羟基喹啉为原料,经硝化和脱磺酸基保护两步反应合成了7-硝基-8-羟基喹啉,总收率69%,纯度高于99%。其结构经1HNMR,13C NMR和HR-MS确证。
关键词：7-硝基-8-羟基喹啉 8-羟基喹啉 硝化 脱磺酸基 合成 
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