抗结核活性

作品数：75被引量：161H指数：6
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基于HPLC-MS/MS探讨异烟肼和利福平在巨噬细胞内抗结核活性的临床应用价值
《医药前沿》2024年第26期124-126,共3页李云 
广州市卫生健康一般引导项目(20211A010032)。
目的:通过高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)检测异烟肼和利福平在巨噬细胞内的药物浓度和抗结核活性,分析其药效动力学差异。方法:2022年12月—2023年11月采用结核分枝杆菌标准菌株H37Ra感染RAW264.7巨噬细胞,建立体外巨噬细胞感染模型...
关键词：结核分枝杆菌 异烟肼 利福平 高效液相色谱串联质谱 巨噬细胞 
2-芳基取代苯并硫代吡喃酮类化合物的设计、合成及其抗结核活性研究
《药学学报》2024年第4期987-996,共10页唐霞霞 李文艺 李鹏 王彬 陆宇 黄海洪 李刚 
国家自然科学基金资助项目(82373711);中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金资助(2018PT35026).
本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合...
关键词：2-芳基取代苯并硫代吡喃酮 设计合成 抗结核活性 初步成药性评价 
环肽类化合物的抗结核活性被引量：1
《国外医药（抗生素分册）》2023年第5期321-326,共6页沈勇 武怀志 赵笑笑 裴湘尧 冯连顺 
结核病主要是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病,具有高发病率和高死亡率等特点。近年来,耐药结核病的发病率呈逐年递增之势,导致现有抗结核药物的疗效不断下降。因此,亟须开发新型抗结核药物。环肽类化合物具有易于合成、代谢稳定性...
关键词：环肽 结核 结核分枝杆菌 耐药 耐多药 
靛红二聚体和杂合体的抗结核活性研究进展
《国外医药（抗生素分册）》2023年第5期327-336,共10页徐志 周威 赵诗佳 
贵州省教育厅高校重点领域项目[KY字(2021)048];贵州省卫生健康委科学技术基金(gzwkj2021-451);贵州省科技支撑计划项目[黔科合支撑(2021)一般415];贵州省自然科学基金[黔科合基础(2020)1Y404];贵州省大学生创新创业训练计划项目(S202110662003,S202110662013)。
结核病被认为是由单一传染源引起的最致命的疾病之一,严重威胁人类生命健康,目前已成为全球最受关注的重大公共卫生问题之一。传统的一线抗结核药物具有疗效好和毒副作用低等优点,拯救了无数人的生命。然而,随着单耐药、多耐药、耐多药...
关键词：靛红 二聚体 杂合体 结核 构—效关系 
喹啉杂合体的抗结核活性被引量：1
《国外医药（抗生素分册）》2023年第5期337-345,共9页王青青 袁成 王嘉彤 张伊莎 孙绍发 汪钢强 
国家面上项目培育计划项目(No.82173713);国家级大学生创新创业项目(No.202110927009)。
结核病主要由结核分枝杆菌引起,具有高发病率和死亡率等特点,是全球最具传染性的致命疾病之一。一线抗结核药物在结核患者的治疗中发挥着至关重要的作用,但结核分枝杆菌可通过内在性和获得性机制快速产生耐药性,降低了这些药物的疗效。...
关键词：喹啉 杂合体 结核 耐药 构—效关系 
香豆素杂合体的抗结核活性研究进展
《国外医药（抗生素分册）》2023年第5期346-353,共8页蒋丹 张强 
结核病是由结核分枝杆菌复合群引起的重大传染性疾病,严重威胁人类的生命健康。其中,结核分枝杆菌是最主要的致病菌,且以感染肺部为主,故结核病又称肺结核。一线抗结核药物已在临床上使用超过半个世纪,尽管目前仍不可或缺,但随着新型耐...
关键词：香豆素 杂合体 结核 耐药结核 构—效关系 
海洋来源(+)-sclerotiorin衍生物的半合成、抗结核活性与初步构效关系研究
《中国海洋药物》2023年第3期1-9,共9页海洋 蔡子沐 郭洋洋 徐伟锋 侯雪梅 张秀丽 邵长伦 王长云 魏美燕 
国家自然科学基金项目(41906090,42006092,41606172,U1706210,41322037)资助。
目的结核病仍然是世界范围内一个重要的公共卫生问题,因此迫切需要寻找新型抗结核分子。以海洋天然产物(+)-sclerotiorin为原料半合成一系列衍生物,其中包含18个新化合物,通过考察它们的抗结核等活性,探究其初步构效关系。方法利用Mycob...
关键词：(+)-sclerotiorin衍生物 抗结核活性 海洋天然产物 
1,4-二氢吡啶衍生物的QSAR模型构建及制备被引量：1
《化学研究与应用》2023年第3期515-524,共10页刘媛媛 李玲 陈学军 李壹 
江苏省自然科学基金面上项目(BK20211001)资助;江苏省青蓝工程中青年学术带头人(2021)资助;东南大学成贤学院青年教师科研发展基金项目(z0033)资助;南京工业大学高性能计算中心计算支持。
采用Hyperchem 8.0软件,通过分子动力学MM+和半经验AM1算法,优化并计算得到30种1,4-二氢吡啶衍生物的17种量子化学参数。运用Statistica 8.0软件中的主成分分析法,结合线性回归分析法,筛选出3个最佳参数与1,4-二氢吡啶衍生物的抗结核活...
关键词：1 4-二氢吡啶衍生物 抗结核活性 定量构效模型 量子化学参数 紫外和荧光性能 
以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究被引量：2
《药学学报》2022年第7期2126-2138,共13页任艳会 范莉 许峻旗 谢建平 代乐平 毛丹 杨茜 杨大成 
重庆市技术创新与应用发展专项面上项目(cstc2019jscx-msxmX0123);重庆市大学生创新创业训练计划项目(S202110635052)。
基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试...
关键词：对氨基水杨酸 异烟酸 氟喹诺酮 抗结核活性 抗人致病菌活性 
咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物的设计、合成与体外抗结核活性
《中国医药生物技术》2022年第3期201-206,共6页杨帆 李林虎 吕凯 刘明亮 汪阿鹏 
国家自然科学基金(81872753、81903477)。
目的设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物,并评价其体外抗结核杆菌(MTB)活性。方法关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。MABA法测定所有目标物及对照药对MTBH37Rv和MDR-MTB的...
关键词：咪唑并[2 1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物 合成 抗结核活性 构效关系 
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