尹大力

作品数：36被引量：77H指数：4
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
发文主题：药物组合物免疫调节药物活性研究衍生物药物更多>>
发文领域：医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
发文期刊：《药学学报》《天然产物研究与开发》《波谱学杂志》《中国药物化学杂志》更多>>
所获基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划广西教育厅科研项目更多>>
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高效液相色谱法测定创新药物艾托莫德原料药中的有关物质
《药物分析杂志》2018年第7期1210-1216,共7页李彤 张婷婷 金波 肖琼 汪小涧 尹大力 马辰 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09301002-001)
目的:建立高效液相色谱法测定抗银屑病新药艾托莫德(SYL927)原料药中有关物质的含量。方法:采用HC-C_8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.2%醋酸钠缓冲液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 m L·min^(-1),柱温40℃,检测波长283 nm,进样...
关键词：艾托莫德(SYL927) 抗银屑病新药 有关物质检测 方法学验证 高效液相色谱法 
CuI催化无溶剂一锅法合成苯二氮酮类化合物被引量：2
《有机化学》2017年第4期954-958,共5页张青扬 汪小涧 肖琼 尹大力 
含苯二氮?酮母核的化合物是一类具有重要生理活性的有机杂环化合物.以邻溴代苯甲酸乙酯和邻二胺类化合物为原料,在无溶剂状态下,通过Cu I催化偶联并进一步内酰胺化关环,一锅法合成了目标化合物.该方法绿色环保、反应条件温和、操作简便...
关键词：无溶剂 一锅法 碘化亚铜 苯二氮■酮 催化偶联 
改进的Leuckart-Wallach反应合成4,4-二甲基环己胺
《化学研究》2017年第1期39-43,共5页杨旭 张翔 尹大力 
国家科技重大专项“重大新药创制”(2015ZX09102007-004);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-3-022)
在综述现有烷基取代环己胺合成方法的基础上,以4,4-二甲基环己胺为例介绍一种优化改进的Leuckart-Wallach反应.优化后的反应以甲醇/氨水9∶1为溶剂体系,10%钯/碳为催化剂,利用甲酸铵为氢源和氮源,一锅法还原胺化4,4-二甲基环己酮得到4,4...
关键词：4 4-二甲基环己胺 甲醇/氨水 甲酸铵 还原胺化 
治疗银屑病药物SYL927原料药中有关物质的合成被引量：1
《中国新药杂志》2016年第15期1708-1715,共8页肖琼 李彤 汪小涧 张蕾磊 张婷婷 马辰 尹大力 
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09301002-001)
目的:SYL927是一种新型的选择性S1P_1受体激动剂。目前,作为治疗银屑病药物处于临床前研究阶段。为了对原料药中有关物质进行定量控制,本实验合成了存在于原料药中的3个有关物质。方法:以合成中间体2-(2-([1,1'-联苯]-4-基)乙基)-2-乙...
关键词：SYL927 S1P1受体激动剂 有关物质 合成 
一种新型免疫调节剂SYL927的合成方法研究
《中国药物化学杂志》2016年第4期307-312,共6页肖琼 林成刚 汪小涧 尹大力 
十二五重大新药创制科技重大专项(2012ZX09301002-001)
目的报道一种新型免疫调节剂SYL927的合成方法。方法以联苯为起始原料,经酰化、缩合、还原、傅克酰化、成酯、环合、还原、碱水解、成盐共9步反应制得SYL927;其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证。结果与结论改进了目标物的合成方法,使...
关键词：SYL927 S1P1受体 免疫调节 合成 
依折麦布关键中间体手性苄位羟基侧链的不对称合成研究被引量：1
《中国药物化学杂志》2016年第4期313-317,329,共6页赵静 李莉 张翔 尹大力 
目的依折麦布是目前唯一上市的胆固醇吸收抑制剂,本文对其关键中间体手性苄位羟基侧链的不对称合成方法进行研究。方法以Sharpless不对称环氧化反应为核心,通过两次区域选择性开环策略,以(E)-3-(4-氟苯基)丙基-2-烯-1-醇为起始原料,经5...
关键词：依折麦布 胆固醇吸收抑制剂 Sharpless不对称环氧化反应 区域选择性开环 
新型前药类S1P1激动剂Syl978的药理活性被引量：3
《中国药科大学学报》2014年第3期358-361,共4页金晶 汪小涧 周琬琪 薛妮娜 尹大力 陈晓光 
国家自然科学基金资助项目(No.81202545;81102322)~~
通过对新型免疫抑制剂芬戈莫德(FTY720)的结构改造获得具有全新结构的选择性鞘氨醇-1-磷酸1型受体(sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1P1)前药类激动剂Syl978。体外S1P受体激动试验表明:其活性磷酸酯形式Syl978-P对S1P1受体具有显...
关键词：鞘氨醇-1-磷酸1型受体 激动剂 Syl978 芬戈莫德 药理活性 
新型免疫抑制剂SYL934的抗皮肤移植排斥反应研究被引量：3
《中国药理学通报》2014年第6期769-773,共5页金晶 张海婧 汪小涧 周琬琪 扈金萍 尹大力 陈晓光 
国家自然科学基金青年基金资助项目(No 81202545);国家科技部"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No 2012ZX09301002-006)
目的探讨新型免疫抑制剂SYL934对皮肤移植排斥反应的影响。方法采用体外HTRF-IP1(Homogeneous Time-Resolved Fluorescence-IP1)方法,检测SYL934的活性磷酸酯SYL934-P对鞘氨醇-1-磷酸1型受体(sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1P1)...
关键词：免疫抑制剂 鞘氨醇-1-磷酸1 型受体激动剂 淋巴细胞归巢 移植排斥反应 SYL934 FTY720 
通过区域选择性苄基化策略合成罗氟斯特(英文)
《中国药物化学杂志》2014年第6期450-454,463,共6页张翔 谢平 汪小涧 尹大力 
目的罗氟斯特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,2010年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD),本文对其新合成工艺进行了研究。方法通过区域选择性苄基化策略,以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应制...
关键词：罗氟斯特 磷酸二酯酶-4抑制剂 制备 区域选择性苄基化 
吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：1
《中国药物化学杂志》2013年第4期253-261,共9页邵现奇 唐克 李鹏 李燕 林紫云 尹大力 陈晓光 黄海洪 
目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价...
关键词：索拉非尼 吲哚脲类化合物 合成 抗肿瘤活性 
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