流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计策略及研究进展  

Strategies for designing influenza neuraminidase inhibitors and research progress

作　　者：徐文方[1] 谢元超[1] 

机构地区：[1]山东大学药学院药物化学教研室,济南250012

出　　处：《国际药学研究杂志》2010年第4期241-248,共8页Journal of International Pharmaceutical Research

基　　金：国家自然科学基金资助项目(36072541)

摘　　要：流感对人类的健康构成很大威胁,尤其在流感暴发期,能够造成大量人员死亡。神经氨酸酶(NA)为流感病毒表面蛋白,在病毒的生命过程中起着重要作用,是抗流感药物设计的重要靶点。自从1983年NA结构被解析出来后,基于结构的药物设计以及计算化学的运用极大地促进了NA抑制剂(NAI)的发展,到目前为止,已有两种抗流感药物上市——扎那米韦和奥司他韦。本文将以这两种药物的开发为例,简要介绍NAI的设计策略及最近几年的研究进展。Nowadays,influenza is still a big threat to human health and could cause mass mortality during pandemic years.The viral surface protein,neuraminidase（NA）,plays an important role in the life cycle of influenza virus and has been proved as the major antiinfluenza target.Since the X-ray crystal structure of NA was defined in 1983,the application of structure-based drug design and computational chemistry have greatly contributed to the development of NA inhibitors（NAIs）.Till now,two antiinfluenza drugs zanamivir（Relenza） and oseltamivir（Tamiflu） are available.In this article,we will illustrate the strategies of NAIs＇ design according to the development of the two drugs and also present some recent progress in this field.

关 键 词：流感 流感病毒 神经氨酸酶 基于结构的药物设计 神经氨酸酶 抑制剂 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]