冬凌草甲素胆盐／磷脂-混合胶束的制备及其性质研究  

作　　者：陆国庆[1,2] 张轩邈[3] 郑新川[4] 朱仝飞[4] 何凤慈[1] 

机构地区：[1]第三军医大学科研部,重庆400038 [2]成都军区总医院临床药学科,四川成都610083 [3]四川大学华西药学院,四川成都610041 [4]第三军医大学西南医院生物医学综合实验研究中心,重庆400038

出　　处：《中成药》2010年第10期1708-1712,共5页Chinese Traditional Patent Medicine

摘　　要：目的:研究冬凌草甲素胆盐/磷脂-混合胶束的制备与性质。方法:采用共沉淀法制备冬凌草甲素胆盐/磷脂-混合胶束。利用高效液相色谱法,考察不同影响因素情况下(磷脂比例、辅料总浓度、pH值、离子强度、水化介质温度),冬凌草甲素在混合胶束中的溶解性情况。利用高效液相色谱法,考察了胶束的稀释稳定性。通过激光粒度仪测定了粒径分布和电位,通过透射电子显微镜测定了胶束粒径及表面形态。结果:优化工艺条件为:25℃超纯水作为水化介质;磷脂比例在0～0.6范围内,增加磷脂比例,冬凌草甲素溶解度范围为(11.25±0.35)mg/mL～(4.66±0.41)mg/mL;辅料总浓度在1%～10%范围内,增加辅料总浓度,冬凌草甲素溶解度范围为(3.77±0.40)mg/mL～(19.74±0.96)mg/mL,载药量范围为(37.73±3.97)%～(19.74±0.96)%。胶束具有较好的稀释稳定性。载药胶束粒径为(10.92±2.90)nm,Zeta电位-(48.75±2.37)mV,胶束为类圆形实体,分布均一。结论:胆盐/磷脂混合胶束系统能够显著增加冬凌草甲素的溶解性,可获得较为理想的粒径分布;有望开发成为冬凌草甲素的新型药物传递系统。

关 键 词：冬凌草甲素 胆盐 磷脂 混合胶束 溶解度 

分 类 号：R944.9[医药卫生—药剂学]