伊潘立酮的合成  

Synthesis of Iloperidone

作　　者：徐勤耀[1] 任白燕[1] 杨琍苹[1] 胡文浩[1] 

机构地区：[1]华东师范大学小分子药物研究所,上海200062

出　　处：《中国医药工业杂志》2011年第2期88-89,95,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮盐酸盐经肟化得到(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮肟盐酸盐,然后与4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮发生N-烷基化反应,再在氢氧化钾作用下闭环制得抗精神病药伊潘立酮,总收率约57%。Iloperidone,an antipsychotic drug,was synthesized from（2,4-difluorophenyl）-piperidin-4- ylmethanone hydrochloride by oximination to give（2,4-difluorophenyl） -piperidin-4-ylmethanone oxime hydrochloride, followed by N-alkylation with 4-（3-chloropropoxy）-3-methoxyphenylethanone,and then cyclization in the presence of potassium hydroxide with an overall yield of about 57%.

关 键 词：伊潘立酮 抗精神病药 合成 

分 类 号：R971.41[医药卫生—药品]