托伐普坦的合成  

Synthesis of Tolvaptan

作　　者：杨传伟[1] 穆帅[2] 刘颖[3] 王平保[3] 刘登科[3] 

机构地区：[1]河南大学药学院,河南开封475004 [2]天津大学化工学院,天津300072 [3]天津药物研究院,天津300193

出　　处：《中国医药工业杂志》2011年第2期90-92,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)

摘　　要：7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮(?)经酰化、还原得到1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯氮(?),再经邻甲基苯甲酰氯酰化、硼氢化钠还原制得选择性精氨酸加压素V_2受体拮抗剂托伐普坦,总收率约45%。Tolvaptan,a selective nonpeptide arginine vasopressin V_2 receptor antagonist,was synthesized from 7-chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine by acylation and reduction to give 1-（4-amino-2-methylbenzoyl） -7- chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine,which was subjected to acylation with 2-methylbenzoyl chloride and reduction with sodium borohydride with an overall yield of about 45%.

关 键 词：托伐普坦 精氨酸加压素V_2受体拮抗剂 心衰 低钠血症 合成 

分 类 号：R972.1[医药卫生—药品]