穆帅

作品数:17被引量:47H指数:4
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供职机构:天津药物研究院更多>>
发文主题:化合物药物组合物精氨酸加压素交感神经系统醛固酮系统更多>>
发文领域:医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
发文期刊:《中国药物化学杂志》《精细化工中间体》《现代药物与临床》《合成化学》更多>>
所获基金:国家科技重大专项天津市科技计划天津市科技支撑计划重点项目更多>>
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新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂的设计与生物活性研究
《中国药学杂志》2022年第13期1057-1061,共5页解晓帅 穆殿平 穆帅 刘登科 徐为人 
国家科技重大专项“重大新药创制”课题资助(2013ZX09102104)。
目的根据药物构效关系,设计合成出一系列结构新颖的V2受体拮抗剂,以期筛选出高效低毒的此类化合物,为进行下一步的临床前研究创造条件,为新药的创制奠定基础。方法根据“me-too”的设计思路合成一定数量结构新颖的V2受体拮抗剂。通过核...
关键词:新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂 结构设计 生物活性 
电感耦合等离子体质谱法测定甲磺酸卡莫司他原料药中8种无机元素被引量:6
《药物评价研究》2022年第2期314-319,共6页邓瑶 雷勇胜 丁文宇 穆帅 张慕军 陈蔚 潘毅 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目资助(2019-I2M-5-020);天津市科技计划项目资助(18YFZCSY00090)。
目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定甲磺酸卡莫司他原料药中镉(Cd)、铅(Pb)、砷(As)、汞(Hg)、钴(Co)、矾(V)、镍(Ni)、铬(Cr)8种无机元素的含量。方法用微波消解进行样品前处理;以^(73)Ge、^(115)In、^(209)Bi为内标,采用ICP...
关键词:甲磺酸卡莫司他 电感耦合等离子体质谱 无机元素 方法学验证 
巴洛沙韦合成路线图解被引量:2
《中国药物化学杂志》2020年第6期381-385,共5页孙蒙蒙 穆帅 张大帅 
巴洛沙韦(baloxavir marboxil,S-033188),商品名Xofluza,CAS登记号1985606-14-1,中文化学名称为[[(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]噻庚英-11-基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1...
关键词:巴洛沙韦 合成路线图解 抗流感病毒药 
阿哌沙班的合成工艺改进研究
《现代药物与临床》2017年第12期2296-2298,共3页张馨文 张村子 范巧云 张晓军 韩学文 高立国 穆帅 
目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、...
关键词:阿哌沙班 XA因子抑制剂 4 5 6 7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3 4-C]吡啶-3-羧酸乙酯 合成工艺 
阿哌沙班中3个杂质的合成研究被引量:5
《现代药物与临床》2016年第8期1125-1128,共4页范巧云 高立国 韩学文 穆帅 王以富 梁兴运 张晓军 闫少杰 
目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反...
关键词:阿哌沙班 杂质 2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯 5 6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮 
ALK阳性非小细胞肺癌靶向治疗药物研究进展被引量:11
《现代药物与临床》2016年第7期1118-1124,共7页王以富 穆帅 张晓军 
非小细胞肺癌(NSCLC)是严重危害人类生命的疾病之一,其中ALK阳性患者占3%~5%。近年来,众多小分子ALK抑制剂被开发出来,用于ALK阳性NSCLC的治疗。与传统化疗药物相比,第1代ALK抑制剂克唑替尼对ALK阳性NSCLC患者效果显著,已经成为ALK阳性N...
关键词:非小细胞肺癌 ALK抑制剂 克唑替尼 色瑞替尼 艾乐替尼 
索法酮有关物质的合成被引量:1
《中国药物化学杂志》2016年第1期45-48,共4页梁兴运 穆帅 范巧云 高立国 韩学文 张晓军 王平保 
目的为了加强对索法酮原料药的质量控制,合成索法酮原料中的3种主要杂质。方法以索法酮为起始原料,经酯化反应制得(E)-2-[5-(3-甲基-2-丁烯氧基)-2-[3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)]苯基]丙烯酰基]乙酸乙酯(杂质A);以2,4-二羟基苯乙酮为起始...
关键词:索法酮 杂质 合成 质量控制 
溴甲纳曲酮中3个降解杂质的合成研究
《现代药物与临床》2015年第8期909-912,共4页张晓军 王潇 高立国 韩学文 范巧云 穆帅 王松青 
目的设计并合成了溴甲纳曲酮在光照、氧化及碱性条件下的3个降解产物。方法以盐酸纳曲酮为起始原料分别经过500 W紫外灯照射、过氧叔丁醇的三羟甲基氨基甲烷溶液的氧化,氢氧化钠的霍夫曼降解反应得到3个结构不同的降解产物。结果合成了...
关键词:溴甲纳曲酮 氧化 霍夫曼降解 基因毒性杂质 
罗氟司特中3,5-二氯-4-氨基吡啶引入两个杂质的合成研究
《现代药物与临床》2015年第5期483-486,共4页梁兴运 高立国 穆帅 韩学文 范巧云 张晓军 王平保 
目的设计并合成罗氟司特中3,5-二氯-4-氨基吡啶引入的两个杂质3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-5-溴-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺和3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺。方法以4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛为起始原...
关键词:罗氟司特 3 5-二氯-4-氨基吡啶 3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-5-溴-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺 3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺 杂质 化学合成 
新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性被引量:1
《合成化学》2014年第2期144-147,152,共5页解晓帅 穆帅 谭初兵 周植星 刘登科 徐为人 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯...
关键词:地氯雷他定 酰胺衍生物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性 
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