PAR-1拮抗剂E5555的全合成  

Total Synthesis of PAR-1 Antagonist E5555

作　　者：苗华明[1,2] 张林山[3,2] 吴疆[4] 楼袁媛[3,2] 邵华[2] 王建武[1] 赵桂龙[2] 

机构地区：[1]山东大学化学与化工学院,山东济南250100 [2]天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室 [3]青岛科技大学化学与分子工程学院,山东青岛266042 [4]天津药物研究院知识产权办公室,天津300193

出　　处：《合成化学》2011年第4期545-549,共5页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：科技部支撑计划项目(2007BAI40B01)

摘　　要：以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-5-吗啉-4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经1H NMR确证。Total synthesis of PAR-1 antagonist,1-（3-t-butyl-4-methoxyl-5-morpholinophenyl）-2-（5,6-diethoxy-7-fluoro-1-iminoisoindolin-2-yl） ethanone hydrobromide（E5555）,was achieved by a fourteen-steps reaction with 27.2% overall yield from 3-fluorocatechol and o-t-butylphenol.The structures were chcracterized by 1H NMR.

关 键 词：PAR-1拮抗剂 E5555 全合成 药物合成 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]