邵华

作品数：12被引量：43H指数：4
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供职机构：天津药物研究院更多>>
发文主题：葡萄糖苷糖尿病药物组合物半乳糖环己烷更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
发文期刊：《有机化学》《现代药物与临床》《合成化学》《中国药物化学杂志》更多>>
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含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成及其降血糖活性Ⅱ被引量：3
《合成化学》2012年第5期527-536,共10页赵文静 于秀玲 邵华 王玉丽 徐为人 汤立达 赵桂龙 王建武 
天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);国家重大新药创新专项大平台子课题(2009ZX09301-008-N-11)
设计并合成了一系列新型含反式-4-烷基环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂———反式-1-{4-甲氧基-3-[(4-取代环己基)甲基]苯基}-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(12a～12d),其结构经1H NMR和MS表征。小鼠口服糖耐量实验表明,12a～12d均显示...
关键词：环己烷 C-葡萄糖苷 SGLT2抑制剂 合成 降血糖活性 
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类抗糖尿病新药的研发概况被引量：4
《现代药物与临床》2012年第2期138-142,共5页王玉丽 王小彦 赵桂龙 邵华 徐为人 汤立达 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目前,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径。按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂、S-糖苷抑制剂和N-糖苷抑制剂,而C-芳基抑制剂和O-芳基抑制剂...
关键词：SGLT2抑制剂 精眯病 DAPAGLIFLOZIN canagliflozin C-艿睦抑制剂 
含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量：9
《有机化学》2011年第6期836-842,共7页邵华 高云龙 楼袁媛 王玉丽 刘巍 徐为人 王建武 赵桂龙 汤立达 
天津市科技支撑计划重点(No.10ZCKFSH01300);国家重大新药创新专项大平台子课题(No.2009ZX09301-008-N-11)资助项目
设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显...
关键词：环己烷 C-葡萄糖苷 SGLT2抑制剂 合成 降血糖活性 糖尿病 
PAR-1拮抗剂E5555的全合成被引量：2
《合成化学》2011年第4期545-549,共5页苗华明 张林山 吴疆 楼袁媛 邵华 王建武 赵桂龙 
科技部支撑计划项目(2007BAI40B01)
以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-5-吗啉-4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经1H NMR确证。
关键词：PAR-1拮抗剂 E5555 全合成 药物合成 
含吡啶结构的二苯基丙酸衍生物的合成及生物活性研究被引量：5
《中国药物化学杂志》2011年第3期199-203,共5页于秀玲 赵桂龙 谭初兵 邵华 徐为人 
"重大新药创制"科技重大专项大平台子课题(2009ZX09301-008-P-05)
目的设计合成一类以(S)-2-羟基-3-甲氧基-33,-二苯基丙酸为母体的新型内皮素受体拮抗剂并对其生物活性进行研究。方法二苯甲酮和氯乙酸甲酯在甲醇钠存在下发生Darzen反应,再经过开环反应和水解反应得到α-羟基酸,α-羟基酸经拆分得到手...
关键词：内皮素受体拮抗剂 合成 拆分 肺动脉高压 
钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂的合成及降血糖活性被引量：4
《中国药物化学杂志》2011年第1期57-59,共3页史永恒 赵桂龙 刘巍 邵华 汤立达 王玉丽 徐为人 
天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目的对钠-葡萄糖共转运子2(SGLT2)抑制剂dapagliflozin的两个苯环之间的亚甲基进行甲基化衍生,考察所得衍生物的降血糖活性。方法以5-溴-2-取代苯甲酸为起始物,经付克酰基化、格氏试剂的亲核加成、还原、溴-锂交换、偶合、还原、全乙酰...
关键词：钠-葡萄糖共转运子2 合成 口服葡萄糖耐量试验(OGTT) 降血糖活性 
含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的合成及其降血糖活性被引量：1
《合成化学》2011年第1期41-44,61,共5页罗杰 赵桂龙 王玉丽 邵华 曲宝涵 汤立达 
科技部支撑计划资助项目(2007BAI40B01)
设计并合成了一系列含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(6a～6i),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。以西他列汀为阳性对照药,采用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测试,结果显示6c和6h具有明显的降血糖作用。
关键词：多氟 4-甲基噻唑 二肽基肽酶Ⅳ 合成 降血糖活性 
含4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成及降血糖活性测试被引量：1
《中国药物化学杂志》2010年第6期496-500,516,共6页罗杰 赵桂龙 王玉丽 邵华 曲宝涵 汤立达 
天津市应用基础及前沿技术研究计划(09JCZDJC21700);国家重大新药创新专项(2009ZX09301-008-N-11)
目的合成一类新型的以4-噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,测试并研究它们的降血糖活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备2-氨基4-甲基噻唑,然后用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,所得中间体氯乙酰胺经芳基甲胺处理得到目标物...
关键词：4-甲基噻唑 二肽基肽酶Ⅳ 合成 口服葡萄糖耐受量法 糖尿病 
含噻二唑环的硫代糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量：9
《有机化学》2010年第6期849-859,共11页王致峰 赵桂龙 刘巍 王玉丽 邵华 徐为人 田来进 
科技部支撑(No.2007BAI40B01);天津市科技支撑计划重点(No.10ZCKFSH01300)资助项目
在相转移催化剂BnEt3N+Br-作用下,利用5-取代苯氧甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与α-溴代四乙酰基吡喃糖室温反应,合成了22个结构新颖的硫代糖苷类SGLT2抑制剂化合物,结构经IR,1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS谱表征确认.采用小鼠口服葡萄糖耐受量...
关键词：噻二唑 硫代糖苷 SGLT2抑制剂 合成 降糖活性 
SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成被引量：14
《合成化学》2010年第3期389-392,共4页邵华 赵桂龙 刘巍 王玉丽 徐为人 汤立达 
科技部支撑项目(2007BAI40B01)
以5-溴-2-氯苯甲酸和D-葡萄糖酸內酯为起始原料,完成了SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成,总收率34.5%,其结构经NMR表征。
关键词：SGLT2抑制剂 DAPAGLIFLOZIN 药物合成 
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