脂糖肽抗生素Telavancin的合成工艺改进  

Process Improvement on the Synthesis of Lipoglycopeptide Antibiotic Telavancin

作　　者：梁玉华[1] 冯文化[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医科大学药物研究所,北京100050

出　　处：《合成化学》2011年第4期550-553,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家"十一五"重大专项关键技术--创新高效合成;国家"十一五"重大专项化药合成平台资助项目

摘　　要：以万古霉素盐酸盐为原料,与N-Fmoc-癸基氨基乙醛生成席夫碱后再经还原、脱Fmoc保护、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成了Telavancin,总收率36.3%,其结构经1H NMR和MS确证。Telavancin in total yield of 36.3% was synthesized from vancomycin hydrochloride by the reaction with N-Fmoc-decyl-aminoacetaldehyd,followed by reductive amination,deprotection and then Mannich reacted with aminomethylphosphonic acid.The structure was confirmed by 1H NMR and MS.

关 键 词：TELAVANCIN 脂糖肽抗生素 万古霉素 药物合成 工艺改进 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] O621.3[医药卫生—药学]