依折麦布中间体的合成工艺研究  

Synthesis of the Intermediate of Ezetimibe

作　　者：蔡金刚[1] 赵世明[2] 罗振福[2] 肖如亭[1] 

机构地区：[1]天津理工大学化学化工学院,天津300191 [2]天津药物研究院化学制药部,天津300193

出　　处：《精细化工中间体》2011年第4期37-39,共3页Fine Chemical Intermediates

摘　　要：以氟苯和戊二酸酐为起始原料,经傅-克反应、羰基保护、水解、酰胺化、偶联反应,合成了依折麦布(Ezetimibe)的重要中间体(S)-3-{4-[2-(4-氟苯基)-[1,3]-二氧杂环戊烷-2-基]-丁酰}-4-苯基-噁唑烷-2-酮(1),总收率36.7%,该工艺反应条件温和、原料价廉易得、收率较高,具有工业化前景。（S）-3-{4-（2-（4-FluorophenyL）-dioxolane-2-yl]-butyril）-4 phenyl-oxazolidine-2-one（1） is a key intermediate for the preparation of Ezetimibe.1 was synthesized starting from fluorobenzene and glutaric anhydride,via Friedel-crafts alkylation,carbonyl protection,hydrolysis,amidation and coupling,in overall yield of 36.7%.The results showed that this synthetic route is suitable for industrial production with advantages of low cost,mild reaction conditions,and high yield.

关 键 词：依折麦布 依折麦布 中间体 合成 

分 类 号：R979.12[医药卫生—药品]