3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成研究  

Synthesis of 3-Ethoxy-4-Ethoxy-Carbonyl-Phenylacetic Acid

作　　者：钱珊[1] 何宇新 王周玉[1] 杨文宇[1] 

机构地区：[1]西华大学生物工程学院,四川成都610039

出　　处：《安徽农业科学》2011年第29期17907-17908,17919,共3页Journal of Anhui Agricultural Sciences

基　　金：四川省教育厅自然科学青年项目(11205023);西华大学重点科研基金项目(Z1020519)

摘　　要：[目的]探讨合成3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的方法。[方法]4-甲基水杨酸经溴乙烷烷基化得到2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再在二异丙胺锂(LDA),六甲基磷酰胺(HMPA)和CO2共同作用下在苄位进行羧基化得到目标产物。[结果]得到27 g白色粉末状终产物,熔点74～76℃,产率为73%,经1H NMR和MS鉴定为3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸。[结论]该合成方法路线较短,操作简单,易于纯化,适合于工业化生产。[Objective] To study a method to synthesize 3-ethoxy-4-ethoxy-carbonyl-phenylacetic acid.[Method] 4-Methylsalicylic acid was alkylated to produce 2-hydroxy-4-methylbenzoic acid ester,which was then carboxylated by lithium diisopropylamide（LDA）,Hexamethyl phosphoryl triamide（HMPA） and CO2,to obtain the final products.[Result] The final products of 27 g white powders was identified by 1H NMR and MS to be 3-ethoxy-4-ethoxy-carbonyl-phenylacetic acid,whose melting point was 74-76 ℃ and yield was 73%.[Conclusion] The synthesis method was simple,convenient and applicable to industrial production.

关 键 词：3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸 瑞格列奈 合成 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]