避孕药胍苯酸酯(EGB)精子顶体蛋白酶抑制剂的合成  

THE SYNTHESIS OF HUMAN SPERM ACROSIN INHIBITOR OF ARYL 4-GUANIDINOBENZOATE

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作  者:郭启栋[1] 李立存[1] 刁筱辉[1] 

机构地区:[1]天津计划生育研究所,天津300191

出  处:《中国药物化学杂志》1993年第3期207-210,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘  要:本文报道了一种新型避孕药——精子顶体蛋白酶抑制剂4-胍基苯甲酸-(4′-苯甲酸苯乙酯(EGB)(4-Carboethoxyphenyl-4′-Guanidinobenzoate·HCl)的合成方法。The 4-Carboethoxyphenyl 4'-Guanidinobenzoate· HCI is a potent inhibitor of sperm acrosin, an enzyme with an essential function in the fertilization process. The aryl 4-guanidinobenzoate synthesized from FDA-approved phenols was less toxic than nonoxynol-9,and it is of interest for further development and testing as a nonhormonal contraceptive agent.

关 键 词:精子顶体蛋白酶 顶体酶抑制剂 胍苯酸酯 

分 类 号:R914[医药卫生—药物化学]

 

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