二甲双胍遗传药理学研究进展  

Progress of the pharmacokinetics of metformin in type 2 diabetes mellitus

作　　者：董敏[1] 刘昭前[1] 

机构地区：[1]中南大学临床药理研究所湖南省遗传药理学重点实验室

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》2011年第11期1315-1320,共6页Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics

基　　金：国家高技术研究发展计划(863计划)(2009AA022704);国家自然科学基金项目(30873089;81173129);教育部"长江学者"创新团队(IRT-0946);湖南省高校创新平台开放基金(10K078);湖南省科技计划重点项目(2009TP4068-2);中央高校基本科研业务费专项资金(201023100001)

摘　　要：遗传药理学研究发现药物代谢酶、受体和转运体基因遗传多态性是药物作用个体差异的重要决定因素。二甲双胍是治疗2型糖尿病(type2diabetes mellitus,T2DM)的一线药物,同时还可治疗多囊卵巢综合征(polycystic ovary syn-drome,PCOS)等其他与胰岛素抵抗有关的疾病。二甲双胍在临床使用中表现出显著的药物反应个体差异,这种差异性导致药物反应性降低或药物毒副反应的发生。有机阳离子转运体(organiccation transporters,OCTS)遗传多态性对二甲双胍药物反应个体差异有重要影响。本文阐述了OCTS等多个药物相关基因的遗传多态性对二甲双胍药代动力学和药效学的影响,可为临床制定二甲双胍的个体化用药提供参考。Pharmacogenetics indicates that genetic polymorphisms of drug metabolizing enzymes,receptors,and transporter are the major causes for individual difference in drug response.Metformin is regarded as insulin sensitizing drugs and the first-line agent for type 2 diabetes mellitus（T2DM） patients with overweight or obesity.Metformin is also used for treatment polycystic ovary syndrome（PCOS）.Considerable individual differences in metformin efficacy are reported.Organic cation transporters（OCTS） play the important roles in the individual difference of metformin response rather than drug metabolizing enzymes and drug receptors.Thus we reviews the effects of the polymorphisms of OCTS on metformin response and the progress of the pharmacokinetics of metformin in T2DM.

关 键 词：二甲双胍 2型糖尿病 遗传药理学 有机阳离子转运体 药物反应性 

分 类 号：R968[医药卫生—药理学]