Englerin A的全合成及其类似物生物活性的研究进展  

Progresses in Total Synthesis of Englerin A and Biological Evaluations of Its Analogues

作　　者：卢云宇[1,2] 姚和权[1] 孙炳峰[2] 

机构地区：[1]中国药科大学药学院,南京210009 [2]中国科学院上海有机化学研究所中国科学院天然产物有机合成化学重点实验室,上上海200032

出　　处：《有机化学》2012年第1期1-12,共12页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(Nos.20902101;21172246);国家重点基础研究发展规划(973计划;No.2010CB833206)资助项目~~

摘　　要：Englerin A是一种从大戟属植物Phyllanthus engleri中分离得到的含有氧桥结构的愈创木烷类倍半萜,对肾癌细胞表现出很高的抑制活性和选择性.综述了englerin A的全合成及其初步构效关系的研究进展.在合成部分,对各个合成路线的特点,尤其对氧杂三环骨架的构建过程进行了重点讨论.Englerin A is an oxo-bridged guaiane-type sesquiterpenoid isolated from Phyllanthus engleri,and displays potent and highly selective inhibitory activities against renal cancer cell lines.In this review,the recent progresses since its disclosure in the total synthesis of englerin A and biological evaluations of its analogues are summarized,with an emphasis on the strate-gies of the synthetic routes,particularly in regards to the construction of oxatricyclic ring system.

关 键 词：englerin A 全合成 生物活性 研究进展 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]