凡德他尼重要中间体7-羟基-4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉的合成  

Synthesis of 4-(4-Bromo-2-fluoranilino)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline

作　　者：李龙[1] 王福东[1] 李勇[1] 李荣东[1] 

机构地区：[1]湖南中医药大学药学院药学基础教学实验中心,湖南长沙410208

出　　处：《精细化工中间体》2011年第6期41-43,共3页Fine Chemical Intermediates

基　　金：2008年湖南省教育厅大学生研究性学习和创新性试验计划项目

摘　　要：以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,经过酯化、保护羟基、硝化、还原、环合、氯化、与4-溴-2-氟苯胺缩合、钯碳脱保护合成凡德他尼(Vandetanib)的重要中间体7-羟基-4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉,总收率42.6%。4-（4-Bromo-2-fluoranilino）-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline is a key intermediate for vandetanib,which is an antagonist of the vascular endothelial growth factor receptor（VEGFR）and the epidermal growth factor receptor（EGFR）.The title compound was obtained from 4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid in several steps in an overall yield of 42.6%.

关 键 词：合成 凡德他尼 中间体 酪氨酸激酶抑制剂 

分 类 号：R736.1[医药卫生—肿瘤]