阿替洛尔片在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性研究  

Relative bioavailabillty and bioequivalence of atenolol tablets in healthy volunteers

作　　者：孔丽[1,2] 李筱旻[1] 马红玲[1,2] 徐平声[1] 

机构地区：[1]中南大学湘雅医院药剂科,长沙410008 [2]中南大学药学院,长沙410013

出　　处：《中南药学》2012年第2期120-123,共4页Central South Pharmacy

摘　　要：目的评价香港Christo公司生产与进口阿替洛尔片的药动学特征和相对生物利用度。方法 18名男性健康受试者按照3×3交叉设计单剂量口服(100mg)阿替洛尔试验制剂A、B及参比制剂R后,用RP-HPLC-FLD检测不同时间点阿替洛尔的血药浓度。借助DAS软件进行药物动力学基本参数的计算与统计分析。结果受试制剂A、B及参比制剂R主要药物动力学参数如下:Cmax分别为(376.7±122.3)、(389.9±115.5)和(398.0±118.0)ng.mL-1;tmax分别为(2.8±0.8)、(2.8±1.0)和(2.7±0.7)h;AUC0→24分别为(3 193.3±993.5)、(3 069.0±915.7)和(3 218.6±994.9)ng.h.mL-1。AUC0→∞分别为(3 530.9±1 119.2)、(3 333.1±1 047.7)和(3 545.5±1 260.3)ng.h.mL-1。试验制剂A、B对参比制剂R的相对生物利用度分别为(101±19)%和(97±14)%。结论 2种阿替洛尔受试制剂与参比制剂相比均具有生物等效性。Objective To evaluate the relative bioavailability and bioequivalence of imported atenolol tablets and those produced by Christo Pharmaceuticals Ltd.of Hong Kong.Methods A single oral dose of 100 mg test preparation A,B,and reference preparation R was given to 18 healthy male Chinese volunteers according to 3×3 crossover design.The concentrations of atenolol in the plasma at different time were determined by high-performance liquid chromatography with fluorescence detection.The main pharmacokinetic parameters were analyzed by DAS statistics software.The main pharmacokinetic parameters of A,B and R were as follows：Cmax was（376.7±122.3）,（389.9±115.5）,and（398.0±118.0） ng·mL-1;tmax was（2.8±0.8）,（2.8±1.0）,and（2.7±0.7） h;AUC0→24 was（3 193.3±993.5）,（3 069.0±915.7）,and（3 218.6±994.9） ng·h·mL-1;AUC0→∞ was（3 530.9±1 119.2）,（3 333.1±1 047.7）,and（3 545.5±1 260.3）ng·h·mL-1.Results The relative bioavailability of A and B was（101±19）% and（97±14）%.Conclusion The 2 atenolol test preparations are bioequivalent with the reference preparation.

关 键 词：阿替洛尔 相对生物利用度 生物等效性 反相高效液相色谱荧光检测法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R945[医药卫生—药学]