手性镍络合物介导的2,6-二甲基-L-酪氨酸的合成  

Chiral Ni complex mediated stereoselective synthesis of 2,6-dimethyl-L-tyrosine

作　　者：郁蕾蕾[1] 陈佳佳[1] 刘金春[1] 李晓闻[1] 常磊[1] 厉廷有[1] 

机构地区：[1]南京医科大学药学院化学系,江苏南京210029

出　　处：《南京医科大学学报（自然科学版）》2012年第3期420-423,共4页Journal of Nanjing Medical University(Natural Sciences)

基　　金：江苏省高校自然科学基础研究项目(08EJB-350002);南京医科大学科技发展基金重点项目(08NMUZ-011)

摘　　要：目的:采用经济、可靠的方法合成2,6-二甲基-L-酪氨酸。方法:通过O-乙氧甲酰基-3,5-二甲基-4-氯甲基苯酚和(S)-2-[N-(苄基脯氨酰基)-氨基]-二苯甲酮-Ni-甘氨酸[(S)-BPB-Ni-Gly,手性Ni络合物]络合物缩合的方法立体选择性地合成2,6-二甲基-L-酪氨酸。结果:由3,5-二甲基苯酚出发经4步反应得到2,6-二甲基-L-酪氨酸,总收率34.3%。结论:该法具有原料廉价易得、反应条件温和、可重复的特点。Objective：To explore an economical and effective method to synthesize 2,6-dimethyl-L-tyrosine.Methods： 2,6-dimethyl-L-tyrosine was stereoselectively synthesized by coupling of O-carbethoxy-3,5-dimethyl-4-chloromethyl phenol with（S）-2-[N-（N＇-benzylprolyl）-amino] benzophenone-Ni-glycine[（S）-BPB-Ni-Gly] Schiff base.Results： The target compound was successfully synthesized starting from 3,5-dimethylphenol by 4 steps with a total yield of 34.3%.Conclusion： This method has the characteristics of cheap starting material,practicable,and reproducible.

关 键 词：氨基酸合成 BPB-Ni-Gly西弗碱 2 6-二甲基-L-酪氨酸 阿片 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]