Lipozyme TL IM催化合成Temsirolimus  

Catalytic Synthesis of Temsirolimus by Lipozyme TL IM

作　　者：万振江[1] 卢晓霞[1] 

机构地区：[1]中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心,四川成都610041

出　　处：《合成化学》2012年第2期248-250,259,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20972153)

摘　　要：在脂肪酶Lipozyme TL IM的催化下,2,2,5-三甲基-1,3-二氧六环-5-羧酸酐对抗生素西罗莫司的42-位羟基进行区域选择性酯化制得化合物4;4水解后合成了西罗莫司脂化物Temsirolimus,总产率83.7%。其结构经1H NMR和HR-MS确证。Temsirolimus was prepared by regioselective esterification at the 42-hydroxy of sirolimus using 2,2,5-trimethyl-1,3-dioxane-5-carboxylic anhydride as the esterifying agent and Lipozyme TL IM as the catalyst to give intermediate 4,followed by hydrolysis.The total yield was 83.7% and the structure was confirmed by 1H NMR and HR-MS.

关 键 词：西罗莫司 LIPOZYME TL IM TEMSIROLIMUS 酯化反应 药物合成 

分 类 号：O629.1[理学—有机化学]