新型甘草次酸酰胺杂环衍生物的合成及其抗结核活性  

Synthesis of Novel 18β-Glycyrrhetinic Acid Derivatives Containing Heterocycle Amides and Their Antituberculosis Activities

作　　者：陈凑喜[1] 李学强[1,2] 冯雷[3] 李天才[1] 周学章[4] 代静[1] 孙健[1] 

机构地区：[1]宁夏大学化学化工学院,宁夏银川750021 [2]宁夏天然药物工程技术研究中心,宁夏银川750021 [3]西北大学化学与材料科学学院,陕西西安710069 [4]西部特色生物资源保护与利用教育部重点实验室,宁夏银川750021

出　　处：《合成化学》2012年第3期263-270,共8页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21062014);教育部科学技术研究重点资助项目(210237);宁夏自然科学基金资助项目(NZ0606);云南大学自然资源药物化学重点实验室开放基金资助项目(200902205)

摘　　要：以18β-甘草次酸为原料,经过多步酰胺化反应合成了14个含不同杂环的新型甘草次酸多酰胺衍生物(11a～11n),收率78.6%～92.3%,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。其中11i和11n的初步抑菌活性测试结果表明,杂环酰胺基团对甘草次酸衍生物的抗结核活性具有明显的增效作用。Fourteen novel 18β-glyeyrrhetinic acid derivatives（lla - Un） containing heterocycle am- ides were synthesized by multi-step amidation reactions from 18β-glycyrrhetinie acid in yields of 78.6% - 92.3%. The structures were characterized by 1H NMR, 13C NMR and IR. The preliminary fungicidal activity tests of lli and lln showed that heterocycle amide groups might enhance the antituberculosis activity of 18β-glycyrrhetinic acid derivatives extraordinarily.

关 键 词：18Β-甘草次酸 酰胺化反应 合成 抗结核活性 

分 类 号：O624[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]