无C环青蒿素类似物的合成研究  

Study on the Synthesis of C - Nor - Qinghaosu Analogues

作　　者：易天[1] 秦东光[1] 张瑜峰[1] 伍贻康[1] 吴毓林[1] 史震旦 李英 

机构地区：[1]中国科学院上海有机化学研究所 [2]中国科学院上海药物研究所,上海200031

出　　处：《化学学报》2000年第4期448-453,共6页Acta Chimica Sinica

基　　金：国家自然科学基金(29572075;09561423);中国科学院基金(KJ-95-Al-504-04);科技部项目(970211006-6)资助

摘　　要：以天然的(-)-香芹酮为原料,设计、合成了四种环状烯醇醚,它们是合成标题化合物的关键中间体.然而这些化合物出乎意料地与单线态氧不发生反应,仅为光氧化反应提供了有参考价值的经验积累.以(-)-薄荷醇为原料用同样方法则可合成得到化合物4的骨架化合物的混合物.With natural ( - ) - carvone as starting material, we designed and synthesized altogether four cyclic enol ethers, the immediate precursors to the desired end products. These compounds exhibited entirely unexpected resistance to singlet oxygen, providing a valuable piece of previously unknown knowledge about the photosensitized oxidation by molecular oxygen. The synthesis starting from ( - ) - menthol via a similar route as from ( - )- carvone was successful, giving the corresponding C - nor - qinghaosu analogue as expected.

关 键 词：青蒿素类似物 合成 三恶烷 抗疟药物 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]