奎奴普丁的合成  

Synthesis of Quinupristin

作　　者：赵传猛[1] 裘鹏程[1] 肖立[1] 尹明星 张福利[1] 

机构地区：[1]中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200040 [2]浙江海正药业股份有限公司,浙江台州318000

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第6期401-404,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：上海市科技人才计划项目(10XD1422800)

摘　　要：普那霉素Ⅰ包括主成分普那霉素ⅠA和次成分普那霉素ⅠB、普那霉素ⅠC。粗品经甲基化反应将普那霉素ⅠB转化为普那霉素ⅠA,纯化后经Mannich反应和消除反应制得5-亚甲基普那霉素ⅠA(3),3与(S)-3-奎宁环硫醇反应得抗感染药奎奴普丁,总收率约37%(以普那霉素ⅠA计)。Pristinamycin Ⅰ,including pristinamycinⅠA,pristinamycinⅠB and pristinamycinⅠC,was treated by methylation,in order to convert pristinamycinⅠB to pristinamycinⅠA,then followed by Mannich reaction and elimination to give 5δ-methylenepristinamycinⅠA（3）,which was subjected to reaction with（S）-3-mercaptoquinuclidine to obtain anti-infective agent quinupristin with an overall yield of about 37%（based on pristinamycinⅠA）.

关 键 词：奎奴普丁 普那霉素 甲基化 合成 纯化 抗感染药 

分 类 号：R978.1[医药卫生—药品]