盐酸替罗非班的合成  

Synthesis of Tirofiban Hydrochloride

作　　者：郑永勇[1,2] 张子学[1,2] 黄雷[1,2] 李建其[1,2] 周斌[1,2] 

机构地区：[1]中国医药工业研究总院 [2]上海医药工业研究院上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海200437

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第6期408-410,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：L-酪氨酸经三甲基硅烷基保护、磺酰化及脱保护制得N-(丁磺酰基)-L-酪氨酸(5),5与4-(4-氯丁基)吡啶盐酸盐经缩合、钯炭催化加氢及成盐反应制得血小板凝集抑制剂盐酸替罗非班,总收率约60%(以L-酪氨酸计)。N-（Butylsulfonyl）-L-tyrosine（5） was synthesized from L-tyrosine by silylation with trimethylsilyl chloride,sulfonylation and deprotection.Compound 5 was condensed with 4-（4-chlorobutyl）pyridine hydrochloride,catalytic hydrogenation with Pd/C and salt formation to provide tirofiban hydrochloride.The overall yield was about 60%（based on L-tyrosine）.

关 键 词：盐酸替罗非班 GPIIB/IIIA受体拮抗剂 血小板凝集抑制剂 合成 

分 类 号：R973.2[医药卫生—药品]