张子学

作品数:13被引量:23H指数:3
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供职机构:上海医药工业研究院更多>>
发文主题:磷酸甲基抑制剂苯甲酰胺类吡啶-2更多>>
发文领域:医药卫生理学更多>>
发文期刊:《中国药物化学杂志》《中国医药工业杂志》更多>>
所获基金:国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项上海市青年科技启明星计划更多>>
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HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺原料药中的有关物质
《中国医药工业杂志》2024年第11期1556-1564,共9页孟冬朔 张晓雯 张子学 刘家玉 刘育 
建立了HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺(1)原料药中的15个有关物质。采用Welch Ultimate XBridge C18色谱柱,流动相A为0.01 mol/L磷酸二氢铵和0.01 mol/L磷酸氢二铵的水溶液(pH 5.5),B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为235 nm。同时建立了HPLC-UV...
关键词:磷酸特地唑胺 高效液相色谱法 有关物质 方法验证 
作用于DA/5-HT受体亚型的反式-4-(2-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙基)环己烷-1-胺衍生物的设计、合成及生物活性评价
《中国药物化学杂志》2022年第6期430-445,共16页牟红 齐阳历 陈晓文 张子学 李建其 
国家自然科学(青年)基金项目(81803371);上海市青年科技启明星项目(19QB1406200)。
目的设计合成反式-4-(2-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙基)环己烷-1-胺衍生物,进行体外DA/5-HT受体结合实验及肝微粒体代谢稳定性实验,评价其体外抗精神分裂症活性和初步代谢特性。方法以反式-2-(4-氨基环己基)乙酸乙酯盐酸盐为起始原料,...
关键词:吡啶基哌嗪 多巴胺 五羟色胺 精神分裂症 代谢稳定性 活性分子 
治疗新型冠状病毒肺炎的国内临床试验化学药物简介
《中国医药工业杂志》2020年第6期659-678,共20页张庆伟 郭政 黄雷 张子学 张怡 李建其 
本文总结了目前国内用于治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)临床试验的22个化学药物的化合物专利、作用机制、适应证、剂型规格及合成路线等,以期为从事抗2019新型冠状病毒新药及仿制药研究的医药企业、研究机构提供有益参考。
关键词:2019新型冠状病毒 新型冠状病毒肺炎 临床试验 化学药物 合成路线 
苯甲酰胺类EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成及抗肿瘤活性(英文)被引量:2
《中国医药工业杂志》2019年第6期609-617,共9页郭政 张庆伟 张子学 王文韬 李建其 
National Science and Technology Major Project(2018ZX09711002-002-009);the National Natural Science Foundation of China(81703358);Science and Technology Commission of Shanghai Municipality(18QB1404200,17431903900,14YF1412800)
本研究采用融合EGFR和HDAC抑制剂药效基团的策略,设计并合成了一系列新的含喹唑啉的苯甲酰胺类化合物。所有目标化合物(4a^4n)的结构均经1HNMR和HRMS确证。初步体外生物活性研究表明,N-(2-氨基苯基)-4-[(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基]...
关键词:EGFR/HDAC双靶点抑制剂 合成 生物活性 分子对接 
磷酸特地唑胺有关物质的合成及结构确证被引量:4
《中国医药工业杂志》2018年第5期589-594,共6页李林 张子学 陈华 陈辉 李建其 
为控制磷酸特地唑胺的质量,根据其结构特征和合成工艺合成了3个有关物质:(R)-3-[4-[2-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯(有关物质A),(R)-3-[4-[2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-...
关键词:磷酸特地唑胺 有关物质 合成 结构确证 
[[5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]甲基]膦酸二乙酯盐酸盐的合成工艺优化被引量:1
《中国医药工业杂志》2017年第11期1587-1590,共4页张保寅 张子学 王叶亭 李建其 马志龙 
5-溴-2-甲基吡啶(2)经间氯过氧苯甲酸氧化得5-溴-2-甲基吡啶-1-氧化物(3);3与三氟乙酸酐反应后,经水解、游离得5-溴-2-羟甲基吡啶(6),收率由50%提高至68%;6再经氯代、磷酸酯化、成盐得[(5-溴吡啶-2-基)甲基]磷酸二乙酯盐酸盐(8),收率由...
关键词:沃拉帕沙 中间体 抗血栓 合成 
雷西纳德的合成被引量:2
《中国医药工业杂志》2017年第4期488-491,共4页邹磊 刘育 姚凯 李建其 张子学 
4-环丙基-1-萘胺(2)盐酸盐与硫光气在二氯甲烷和水的两相体系中反应得1-环丙基萘-4-基异硫氰酸酯(3),避免了柱色谱分离,收率也由文献(在甲苯中反应)的86.4%提高至94.6%。3与甲酰肼加成环合得4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇(4...
关键词:雷西纳德 抗痛风药 高尿酸血症 选择性尿酸再吸收抑制剂 合成 
磷酸特地唑胺有关物质的合成被引量:5
《中国药物化学杂志》2017年第3期221-224,共4页邹磊 曾煌 张子学 潘登 黄雷 
目的合成抗菌药磷酸特地唑胺的3个有关物质。方法在参考磷酸特地唑胺相关合成方法的基础上,以磷酸特地唑胺或其中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-[2-(2-甲基四氮唑-5-基)吡啶-5-基]苯胺为原料,经多步反应分别制得磷酸特地唑胺的3种有关物质:(5S)...
关键词:磷酸特地唑胺 有关物质 合成 
咔哒唑胺的合成被引量:2
《中国医药工业杂志》2017年第3期368-371,共4页曾煌 张怡 张子学 潘登 倪峰 
1,2-二氟-4-硝基苯与苯甲醇反应后,经三氯化铁与水合肼还原硝基得4-苄氧基-3-氟苯胺,经酰胺化后,以二(三甲基硅基)氨基锂为碱经环合反应得(5R)-3-(4-苄氧基-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮,经脱保护、与1-氧-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸...
关键词:咔哒唑胺 艰难梭菌感染 合成 
特地唑胺磷酸酯的合成被引量:2
《中国医药工业杂志》2016年第12期1491-1495,共5页曾煌 张子学 刘育 潘登 王冠 
5-溴-2-氰基吡啶(5)经环合、甲基化得5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶(7);另用3-氟-4-溴苯胺(2)和氯甲酸苄酯反应后,再与硼酸三异丙酯偶联形成4-(苄氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸(4)。4与7经Suzuki偶联、闭环反应得(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑...
关键词:磷酸特地唑胺 噁唑烷酮 抗生素 合成 
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