王冠

作品数：17被引量：47H指数：3
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发文主题：化合物氧苯甲酰基苯并呋喃正丁基更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程更多>>
发文期刊：《药学学报》《中国药物化学杂志》《中国医药工业杂志》更多>>
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吡仑帕奈关键中间体有关物质研究
《中国药物化学杂志》2023年第9期665-670,共6页刘旭岩 仇永富 王维维 陈忻栋 倪峰 王冠 
目的研究吡仑帕奈关键中间体5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮(4)有关物质的来源与合成方法,为其质量控制提供依据并为其质量研究提供有关物质的对照品。方法根据已报道的吡仑帕奈的合成工艺路线,分析关键中间体4的生产过程中可能存在的...
关键词：吡仑帕奈 有关物质 合成 分析方法 
吡啶氧烷基苯基(高)哌嗪类多巴胺D_(2)/D_(3)、5-HT_(1A)受体激动剂的设计合成及活性研究被引量：1
《中国药物化学杂志》2022年第8期590-599,共10页倪燕娜 杜新丽 杨兆青 万泽红 胡志京 葛玉强 王冠 李建其 
目的设计合成吡啶氧烷基苯基(高)哌嗪类多巴胺D_(2)/D_(3)、5-HT_(1A)三重受体激动剂。方法以取代苯基哌嗪为原料,经氯烷基化、缩合反应得到吡啶氧烷基苯基哌嗪类化合物;以2-氰基-5-羟基吡啶为原料,经羟烷基化、酯化、缩合反应得到吡啶...
关键词：多巴胺D_(2)/D_(3)受体 5-HT_(1A)受体 苯基哌嗪/高哌嗪类化合物 激动活性 
吡仑帕奈合成工艺的改进被引量：3
《中国医药工业杂志》2022年第7期969-972,共4页仇永富 唐璐 黄雷 刘旭岩 倪峰 王冠 
本研究优化了吡仑帕奈(1)的合成工艺,以2-甲氧基吡啶(2)为起始原料,经溴代制得5-溴-2-甲氧基吡啶(3),再与2-溴吡啶发生Kumada偶联制得6’-甲氧基-2,3’-联吡啶(4),经盐酸水解得到[2,3’-联吡啶]-6’(1’H)-酮(6),再与苯硼酸酐发生Chan-E...
关键词：吡仑帕奈 合成 工艺优化 
盐酸伊伐布雷定有关物质的合成被引量：1
《中国医药工业杂志》2022年第4期481-485,共5页张振 王冠 仇永富 刘旭岩 李建其 
为有效控制盐酸伊伐布雷定的质量,基于其合成工艺,制备了5种有关物质:7,8-二甲氧基-3-丙基-1,3-二氢-2H-苯并[d]氮?-2-酮(有关物质A)、3-烯丙基-7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-苯并[d]氮?-2-酮(有关物质B)、3,3’-(丙烷-1,3-二基)双(7,8-二...
关键词：盐酸伊伐布雷定 质量控制 有关物质 合成 
洛匹那韦的合成工艺优化
《中国医药工业杂志》2021年第2期198-202,共5页何茶生 翟自然 周阳 王冠 
本研究改进了洛匹那韦(1)的合成工艺。以[(1S,3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基-1-(苯甲基)戊基]氨基甲酸叔丁酯(2)为起始原料,在苯并三唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)和三乙胺作用下,与2,6-二甲基苯氧乙酸(3)反应制得(2S,3S,5S)-2-...
关键词：洛匹那韦 合成 工艺改进 
恩他卡朋有关物质的合成及结构确证被引量：1
《中国药物化学杂志》2020年第4期228-235,共8页庄子晗 张志文 贾敬全 马纯鑫 张新尧 宋霜 王冠 
目的为了加强对儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂类抗帕金森氏综合征药恩他卡朋原料药的质量控制,合成恩他卡朋9个有关物质A^I。方法以香兰素为原料,经硝化反应、脱甲基反应制得3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛(C);以化合物C为原料,经Knoevenagel反...
关键词：恩他卡朋 有关物质 合成 KNOEVENAGEL缩合反应 
基于5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体的苯基哌嗪烷胺类化合物的设计、合成及抗抑郁活性研究被引量：2
《中国药物化学杂志》2017年第6期423-433,共11页汪涛 陈园园 徐祥清 赵松 张桂森 李建其 王冠 
上海市科学技术委员会科研计划项目(15431902600)
目的以5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体为靶点,设计合成苯基哌嗪烷胺类化合物及其衍生物,研究其体内外生物活性。方法以间氰基苯胺和氰基取代吲哚类化合物为起始原料,经还原胺化、烷基化反应,再与相应的苯基哌嗪类衍生物进行缩合制备系...
关键词：5-羟色胺转运蛋白 sigma-1受体 苯基哌嗪烷胺类化合物 抗抑郁活性 
特地唑胺磷酸酯的合成被引量：2
《中国医药工业杂志》2016年第12期1491-1495,共5页曾煌 张子学 刘育 潘登 王冠 
5-溴-2-氰基吡啶(5)经环合、甲基化得5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶(7);另用3-氟-4-溴苯胺(2)和氯甲酸苄酯反应后,再与硼酸三异丙酯偶联形成4-(苄氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸(4)。4与7经Suzuki偶联、闭环反应得(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑...
关键词：磷酸特地唑胺 噁唑烷酮 抗生素 合成 
富马酸沃诺拉赞的合成工艺被引量：11
《中国医药工业杂志》2016年第11期1348-1351,共4页余倩盈 刘育 姚凯 李建其 王冠 
邻氟苯乙酮经溴取代得2-溴代邻氟苯乙酮,经丙二腈取代、酸化闭环得2-氯-5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-腈,经脱氯、镍催化氢化得5-(2-氟苯基)吡咯-3-甲醛,与吡啶-3-磺酰氯发生亲核取代反应生成5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛...
关键词：沃诺拉赞 可逆性质子泵抑制剂 合成工艺 
依托考昔(etoricoxib)有关物质的合成研究被引量：2
《中国药物化学杂志》2016年第6期475-479,共5页王叶亭 李建其 王冠 周爱南 王敬宇 
目的探索依托考昔5个有关物质的合成方法,制备对照样品,用于依托考昔质量研究。方法以2-氨基-3-吡啶甲醛为原料,经氯化、微波催化环合制备杂质6-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1,8-二氮杂萘(1);在醋酸钯/Xantphos催化...
关键词：依托考昔 有关物质 合成 醋酸钯/Xantphos 微波催化 
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