作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展  

Progress in the study of tubulin inhibitors which bind to colchicine-site

作　　者：刘翎[1] 刘宗英[1] 李卓荣[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050

出　　处：《中国新药杂志》2012年第16期1892-1899,1949,共9页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家自然科学基金(30901840)

摘　　要：微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单,因而近年来关于其抑制剂的研究也备受关注。本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其近年来的一些研究进展。Microtubules are the key components of the cytoskeleton and are essential in the process of mito- sis, hence tubulin is one of the most important targets for the development of new anticancer drugs. Tubulin inhibi- tors are widely used to treat tumor nowadays. Due to the small volume of the colchicine binding site and the sim- plicity of the structures of its inhibitors, drugs that bind to this site are undergoing intensive investigation. This re- view summarized recent research progress of butulin inhibitors which bind to the colchicine-site.

关 键 词：微管 微管蛋白抑制剂 秋水仙碱位点 抗肿瘤 

分 类 号：R966[医药卫生—药理学]