1-氮杂苯并蒽酮-吖啶类似物杂合体与DNA的相互作用及其抗肿瘤活性的研究  

Hybrids of 1-azabenzanthrone-acridine congeners:DNA binding affinity and it's antitumor activity

作　　者：唐煌[1] 戴支凯[2] 赵丽珍[1] 吴玉环[1] 陈振锋[1] 

机构地区：[1]药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室广西师范大学化学化工学院,广西桂林541004 [2]桂林医学院,广西桂林510004

出　　处：《华西药学杂志》2012年第5期482-485,共4页West China Journal of Pharmaceutical Sciences

基　　金：国家自然科学基金资助项目(批准号:20861002);广西自然科学基金(桂科自0832095);广西"八桂学者"计划资助;广西师范大学博士后启动基金资助

摘　　要：目的研究合成的1-氮杂苯并蒽酮-吖啶类似物杂合体(Ia～Il)与小牛胸腺DNA的相互作用及抗肿瘤活性。方法利用紫外吸收光谱、荧光光谱研究杂合体与小牛胸腺DNA的相互作用;用MTT法评价杂合体对人肺腺癌(SPC-A)、人宫颈癌(Hela)、人肝癌(HepG2)、人胃癌(SGC-7901)、人肺癌(NCI-H460)、人结直肠癌(SW480)和人肾腺癌(786-O)等7种肿瘤细胞株的毒性。结果杂合体能与小牛胸腺DNA发生嵌入结合作用,细胞毒性测试表明杂合体具有较强的抗肿瘤活性,特别是对SGC-7901、NCI-H460、SW480和786-O等细胞系的毒性最强,其中大部分杂合体的IC50<1μmol.L-1。结论杂合体的抗肿瘤活性很可能是因为杂合体能与DNA作用而产生的。OBJECTIVE To study the interaction of hybrids of 1-azabenzanthrone-acridine congeners（Ia-Il） with calf thymus DNA,and their antitumor activities.METHODS The interaction of hybrids with calf thymus DNA was studied by fluorescence and UV spectra.The in vitro cytotoxicity of hybrids for seven cell lines（SPC-A,Hela,HepG2,SGC-7901,NCI-H460,SW480 and 786-O） was evaluated using MTT method.RESULTS The experimental results indicated that the hybrids could intercalate into calf thymus DNA and showed strong cytotoxicity against different tumor cell lines.CONCLUSION The results pointed out that the cytotoxicity of hybrids could be attributed to the interaction of compounds with DNA.

关 键 词：1-氮杂苯并蒽酮衍生物 DNA结合 抗肿瘤 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]