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作 者:吕丽[1,2] 王江[1] 丁晓[1] 林岱宗[1] 赵临襄[2] 蒋华良[1,2] 柳红[1]
机构地区:[1]中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,上海201203 [2]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016
出 处:《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2012年第6期561-568,共8页中国药学(英文版)
基 金:National Basic Research Program of China (Grants No. 2009CB940903 and 2009CB918502);the National Natural Science Foundation of China (Grant No. 20721003 and 81025017);National S&T Major Projects (Grant No. 2012ZX09103-101-072).
摘 要:A convenient and efficient method for the preparation of α-substituted β-amino acids has been developed by reacting compound 2 with various boric acid/borate 3 through Suzuki coupling reaction,which gave multiple structure types of substituted Ni(II) complexes 4 in high yields.Hydrogenation and hydrolysis of complexes 4 led to the corresponding α-substituted β-amino acids.镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki 偶联反应, 制备具有多种取代的镍螯合物4, 通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单, 条件温和, 适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。
关 键 词:Ni(II) complex Suzuki coupling reaction α-Substituted β-amino acids
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