柑橘类黄酮对Neuromedin U2受体的激活效应及siRNA干扰分析  

Activating effect of citrus flavonoids on Neuromedin U2 receptor and analysis on siRNA interference

作　　者：王道庆[1] 郑旭煦[2,1] 殷钟意[2] 郭莉霞[2] 邓小红[2] 陈刚[2] 

机构地区：[1]重庆工商大学环境与生物工程学院,重庆400067 [2]重庆工商大学药物化学与化学生物学研究中心,重庆400067

出　　处：《中国中药杂志》2012年第22期3462-3466,共5页China Journal of Chinese Materia Medica

基　　金：重庆高校优秀成果转化项目(KJZH11212);重庆高校创新团队建设计划(KJTD201020)

摘　　要：目的:利用NMU2R稳定细胞株和阴性细胞株并通过siRNA干扰分析筛选柑橘类黄酮中对NMU2R有激活效应的物质。方法:利用NMU2R细胞考察9种柑橘黄酮对NMU2R的激活效应,然后针对激活效应较高的柑橘类黄酮,分别用阴性细胞和NMU2R的siRNA干扰分析来排除假阳性干扰。结果:柑橘类黄酮中的橙皮苷和川陈皮素能有效激活NMU2R,橙皮苷和川陈皮素的效能、半效浓度、效价强度分别为4.688,318.970μmol·L-1,200.933μmol·L-1和4.758,5.832μmol·L-1,3.124μmol·L-1。结论:柑橘类黄酮中的橙皮苷和川陈皮素都对NMU2R有激活效应。川陈皮素的半效浓度较低,具有药用开发价值。Objective： To screen out active substances on Neuromedin U2 receptor （NMU2R） by using stable NMU2R cell lines and negative cell lines and analyzing siRNA interference. Method： NMU2R ceils were used to observe the activating effect of nine nine citrus flavonoids on NMU2R cell. Afterwards, false-positive interference of citrus flavonoids that showed higher activating effect was eliminated by using negative ceils and analyzing the efficiency of siRNA interference. Result： Hesperidin and nobiletin contained in citrus flavonoids were found to effectively activate NMU2R. The efficacy, EC50 and potency values of hesperidin were 4. 688, 318. 970 μmol·L^-1 and 200. 933 μmol·L^-1 , while the efficacy, ECs0 and potency values of nobiletin were 4. 758, 5. 832μmol·L^-1 and 3. 124 μmol·L^-1. Conclusion： Hesperidin and nobiletin contained in citrus flavonoids can activate NMU2R. Nobiletin shows such a low ECs0 that it has medicinal value.

关 键 词：NMU2R 激动剂 橙皮苷 川陈皮素 小干扰RNA 

分 类 号：R285[医药卫生—中药学]