维格列汀的合成  

Synthesis of Vildagliptin

作　　者：宋伟国[1,2] 付永强 张晓攀 夏艳 徐文方[1] 

机构地区：[1]山东大学药学院,山东济南250012 [2]寿光富康制药有限公司,山东寿光262700

出　　处：《中国医药工业杂志》2012年第12期965-967,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：L-脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(2),2经三氟乙酐脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(3),3与3-氨基-1-金刚烷醇发生亲核取代反应制得2型糖尿病治疗药维格列汀,总收率约70%(以L-脯氨酰胺计)。Vildagliptin, an antidiabetic drug, was synthesized from L-prolinamide, chloroacetyl chloride and triftuoroacetic anhydride to give （S） -N-chloroacetyl-2-cyanopyrrolidine, which was followed by reaction with 3-amino-1- adamantanol with an overall yield of about 70 % （based on L-prolinamide）.

关 键 词：维格列汀 2型糖尿病 合成 

分 类 号：R971.41[医药卫生—药品]