来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性  

Synthesis and anti-angiogenesis evaluation of mutual prodrugs of lenalidomide and glucosamines

作　　者：刘坤[1] 董缙[1] 孙菁[2] 储昭兴[3] 何书英[2] 徐云根[1] 

机构地区：[1]中国药科大学药物化学教研室,南京210009 [2]中国药科大学生命科学与技术学院,南京210009 [3]合肥医工医药有限公司,合肥230088

出　　处：《中国药科大学学报》2012年第6期486-491,共6页Journal of China Pharmaceutical University

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2012ZX09401-006);江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2010436)~~

摘　　要：为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性,利用前药原理,通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联,设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a～4h),其结构均经IR、1H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a～4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。To improve the targeting effect of lenalidomide on cancer cells,eight coupling compounds（4a-4h） of lenalidomide and aminosaccharides were designed and synthesized.Their structures were characterized by IR,1H NMR,MS and elemental analysis.Preliminary biological evaluation results showed that compounds 4a-4c could inhibit HUVEC cell proliferation in vitro.

关 键 词：来那度胺 氨基糖 偶联物 合成 抗血管生成 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]