大鼠离体组织α_1受体放射配基结合分析方法的研究  

Study on α1-adrenoceptor radioligand binding assay in rat tissues

作　　者：姜清芳[1] 付晓晶[1] 赵鑫[1] 黄珺珺[1] 袁牧[1] 

机构地区：[1]广州医学院药物研究中心,广州广东510182

出　　处：《华西药学杂志》2012年第6期666-669,共4页West China Journal of Pharmaceutical Sciences

基　　金：2010年广州市科技专项(编号:2010U1-E00531-2)

摘　　要：目的建立大鼠下颌腺、肝脏、胸主动脉的α1受体放射配基结合实验的方法。方法以3H-哌唑嗪为标记配基,♂SD大鼠的下颌腺、肝脏和胸主动脉的细胞膜蛋白为受体材料,冰浴并玻璃纤维滤膜抽滤终止实验,液闪技术进行测定。结果大鼠的下颌腺、肝脏和胸主动脉的α1受体符合简单单位点受体结合模型,用Scatchard作图求出α1受体的3种亚型受体的结合参数分别为:下颌腺Bmax=155.9±1.67 pmol.L-1,KD=682.7±18.73 pmol.L-1;肝脏Bmax=149.8±1.61 pmol.L-1,KD=381.0±11.68 pmol.L-1;主动脉Bmax=146.1±2.37 pmol.L-1,KD=338.2±16.01 pmol.L-1。结论大鼠下颌腺、肝脏和胸主动脉的α1受体放射配基结合实验方法符合受体结合实验方法学的要求。OBJECTIVE To establish a radioligand binding assay method of α1-adrenoceptor in rat sub maxillary glands,aortic and liver.METHODS Using 3H-prazosin as the radioligand,male SD rats sub maxillary glands,aortic and liver cell membranes as the receptor preparations,the incubation was terminated by adding ice-cold asssy buffer followed by immediate filtration through the glass fiber filters.The radioactivity was counted with a TRI-CARB 2900TR scintillation system.RESULTS The α1-adrenoceptors in rat sub maxillary glands,aortic and liver binding were shown to be saturable with equilibrium KD of 682.7±18.73 pmol·L-1,381.0±11.68 pmol·L-1,338.2±16.01 pmol·L-1,Bmax of 155.9±1.67 pmol·L-1,149.8±1.61 pmol·L-1,146.1±2.37 pmol·L-1.CONCLUSION The radioligand binding assay of α1-adrenoceptor in rat sub maxillary glands,aortic and liver meets the criteria for establishing receptor binding assay.

关 键 词：Α1受体 放射配基结合分析方法 3H-哌唑嗪 大鼠 

分 类 号：R965[医药卫生—药理学]