立体专一性地合成Z-式2-烷氧羰基氨基-4-苯基-2-丁烯酸及酯  被引量:2

Stereoselective Synthesis of Z-2-Alkylcarbonylamino-4-phenylbut-2-enoate

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作  者:谢益农[1] 崔欣[1] 宓爱巧[1] 蒋耀忠[1] 

机构地区:[1]中国科学院成都有机化学研究所,成都610041

出  处:《合成化学》2000年第4期331-334,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基  金:国家自然科学基金!资助项目 ( No.2 9790 1 2 4 )

摘  要:通过酸、碱催化异构化不稳定的 E-异构体 ,从 β-苯乙醇出发 ,经 4步反应高度立体选择性地合成了 Z-脱氢氨基酸衍生物 ,Z-式含量可高达 99%以上。Isomeric mixtures of Z- and E-2-alkylcarbonylamino-4-phenylbut-2-enoic acid and thier esters 6a^6cwere obtained through the condensation of α-keto acid() and corresponding ester () with carbamate. Stereoselective synthesis of Z-isomers 6a~6c][WT5BZ] has been achieved via acid-, base-catalyzed isomerization of thermodynamically less stable E-isomers with up to 99% geometric selectivity. Keyword Z-α,β-Didehydroamino acids,Stereoseletive synthesis,E→Z Isomerization, Acid catalysis, Base catalysis.

关 键 词:Z-脱氢氨基酸衍生物 高血压药物 合成 

分 类 号:TQ463.2[化学工程—制药化工]

 

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